发明名称 derivados de ácido 4-(fenil-etilidenoaminóxi-propóxi)-fenil-acético e compostos relacionados como inibidores de pai-1 para o tratamento de dano do sistema fibrinolìtico e de trombose
摘要 "DERIVADOS DE áCIDO 4-(FENIL-ETILIDENOAMINóXI-PROPóXI)-FENIL-ACéTICO E COMPOSTOS RELACIONADOS COMO INIBIDORES DE PAI-1 PARA O TRATAMENTO DE DANO DO SISTEMA FIBRINOLìTICO E DE TROMBOSE". A presente invenção refere-se a oximas de arila substituída de fórmula (i) ou um sal farmaceuticamente aceitável ou forma de éster deste em que R~ 1~ é uma ligação direta a A, C~ 1~-C~ 4~ alquileno ou -O-C~ 1~-C~ 4~ alquileno; R~ 2~ e R~ 3~ são, independentemente, hidrogênio, halogênio, C~ 1~-C~ 4~ alquila, C~ 1~-C~ 3~ perfluoroalquila, -O-C~ 1~-C~ 3~ perfluoroalquila, C~ 1~-C~ 3~ alcóXi, -OH, -NH~ 2~, -NO~ 2~, -O(CH~ 2~)~ p~-arila, -O(CH~ 2~)~ p~-heteroarila, arila, heteroarila, -NH(CH~ 2~)~ p~-arila, -NH(CH~ 2~)~ p~-heteroarila, -NH(CO)-arila, -NH(CO)-heteroarila, -O(CO)-arila, -O(CO)-heteroarila, -NH(CO)-CH=CH-arila ou -NH(CO)-CH=CH-heteroarila; p é um número inteiro de 0 - 6; R~ 4~ é hidrogênio, C~ 1~-C~ 8~ alquila ou C~ 3~-C~ 6~ cicloalquila; A é COOH ou uma imitação de ácido; X é C~ 1~-C~ 8~ alquileno, C~ 3~-C~ 6~ cicloalquileno, -(CH~ 2~)~ m~O- ou -(CH~ 2~)~ m~NH-; m é um número inteiro de 1- 6; R~ 5~ e R~ 6~, São, independentemente, hidrogênio, halogênio, C~ 1~-C~ 6~ alquila, C~ 1~-C~ 6~ perfluoroalquila, -O-C~ 1~-C~ 6~ perfluoroalquila, C~ 1~-C~ 6~ alcóxi, -OH, -NH~ 2~, -NO~ 2~, -O(CH~ 2~)~ n~-arila, -O(CH~ 2~)~ n~-heteroarila, arila ou heteroarila; e n é um número inteiro de 0 - 6, em que C~ 1~-C~ 4~ alquileno, -O-C~ 1~-C~ 4~ alquileno, alquila, arila e heteroarila são cada qual opcionalmente substituídas por um ou mais substituintes. Os compostos presentes são inibidores de PAI-1 para o tratamento, por exemplo, de dano do sistema fibrinolítico, trombose ou doenças cardiovasculares.
申请公布号 BRPI0414462(A) 申请公布日期 2006.11.21
申请号 BR2004PI14462 申请日期 2004.09.24
申请人 WYETH 发明人 LISA MARIE HAVRAN;JOHN ANTHONY BUTERA;HASSAN MAHMOUD ELOKDAH;DOUGLAS JOHN JENKINS;ERIC GOULD GUNDERSEN
分类号 A61K31/195;A61K31/343;A61K31/40;A61K31/445;A61P7/02;C07C251/54;(IPC1-7):A61K31/15;C07C251/60 主分类号 A61K31/195
代理机构 代理人
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