发明名称 DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
摘要 Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en donde R1 es hidrógeno, alquilcarbonilo o arilcarbonilo; R2 es alquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo, cicloalquilo, haloalquilo, carboxialquilo, aminoalquilo, (mono y dialquil)aminoalquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquil(alcoxicarbonil)alquilo, arilcarbonilalquilo, ariloxialquilo, arilalquenilo, aril(alcoxicarbonil)alquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, arilo, alquilo o arilalquilo, aril-sulfonilo, heteroarilsulfonilo; R4 es hidrógeno, arilalquilo, alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, carboxialquilo, carboxialquilsulfonilo o alcoxicarbonilalquilo; o los grupos -NR3R4 ó R5-[N-N(R4)]-R3 forman un anillo alifático saturado o sin saturar, de 5 o 6 miembros; R5 es hidrógeno, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilalquilcarbonilo, heterociclilo, (mono o dialquilamino)-alquilcarbonilo, (mono y dialquil) aminosulfonilo, arilaminocarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, arilo, arilalquilo, arilalcoxicarbonilo, o heteroarilo; R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o carboxialquilo; X es -S(O)2-, -S(O)2-NH-, -C(O)-, -C(O)NR6 ó C(O)O el término ¿alquilo¿ solo o en combinación, significa un grupo de alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada conteniendo un máximo de 7 átomos de carbono; el término ¿halógeno¿ se refiere a los grupos flúor, bromo, cloro e yodo; el término ¿alquenilo¿ se refiere a una cadena hidrocarbúrica como se ha definido para alquilo que tiene por lo menos un doble enlace olefínico; el término ¿alquinilo¿ se refiere a una cadena hidrocarbúrica como se ha definido para alquilo que tiene por lo menos un enlace triple olefínico; el término ¿alcoxilo¿, solo o en combinación, significa un grupo de éter alquílico en donde el término ¿alquilo¿ tiene el significado antes indicado; el término ¿halogenalquilo¿ se refiere a un grupo alquilo como se ha definido antes que está sustituido por uno a tres átomos de halógeno; el término ¿alquilcarbonilo¿, solo o en combinación, significa un grupo acilo derivado de un ácido alcancarboxílico, o sea grupo alquil-C(O), en donde el término ¿alquilo¿ tiene el significado antes indicado; el término ¿cicloalquilo¿, solo o en combinación, significa un grupo hidrocarbúrico cíclico saturado con 3-8 átomos de carbono; el término ¿arilo¿ para R2 -solo o en combinación-, se refiere a un radical carbocíclico aromático, o sea un anillo aromático o parcialmente aromático de 6 o 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o mas grupos elegidos independientemente entre halógeno, alcoxicarbonilo, carboxilo, ciano, alquilo, alcoxilo, fenilo, fenoxilo, trifluormetilo y trifluormetoxilo.
申请公布号 ES2261443(T3) 申请公布日期 2006.11.16
申请号 ES20010954031T 申请日期 2001.07.11
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 AEBI, JOHANNES;DEHMLOW, HENRIETTA;KITAS, ERIC, ARGIRIOS
分类号 A61K31/40;A61K31/401;A61K31/4025;A61K31/454;A61K31/455;A61K31/4709;A61K31/501;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/06;A61P13/12;A61P15/00;A61P17/02;A61P25/00;A61P25/06;A61P27/02;A61P27/06;A61P31/04;A61P35/00;A61P37/06;C07D207/16;C07D207/263;C07D401/12;C07D403/06;C07D405/12;C07D409/12;(IPC1-7):C07D207/16 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人
主权项
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