发明名称 DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
摘要 Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizados porque el enlace ==== entre el átomo de carbono C a y el átomo de carbono C b es un enlace simple o doble, U es O, o un par aislado V es a) O, S, NR 1 , o CH2, y L es alquileno C1 - 7 o alquenileno con hasta 7 átomos de carbono, b) -CH=CH- o -C C-, y L es alquileno C1 - 7 o un enlace simple, n es 0 a 7, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1 - 7 opcionales, A 1 es hidrógeno, alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, o alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1 - 7 o tio-alcoxi C1 - 7. A 2 es cicloalquilo C3 - 10, cicloalquilo C3 - 10-alquilo alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, alquinilo con hasta 7 átomos de carbono alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido con hidroxilo, alcoxilo C1 - 7 o tio-alcoxilo C1 - 7 o heterociclilo que está opcionalmente mono- o multi-sustituido por alquilo C1 - 7, alquinilo con hasta 7 átomos de carbono, dioxo-alquileno C1 - 7 halógeno, hidroxilo, ciano,CF3, NH2, N(alquilo C1 - 7)2, aminocarbonilo, carboxilo, nitro, alcoxilo C1 - 7, tio-alcoxilo C1 - 7, alquilcarbonilo C1 - 7, alquil-carboniloxilo C1 - 7, arilo, y/o ariloxilo, A 3 y A 4 independientemente entre sí son hidrógeno o alquilo C1 - 7, o A 1 y A 2 o A 1 y A 3 se enlazan entre sí para formar una cadena cerrada y -A 1 -A 2 - o -A 1 -A 3 - son alquileno C1 - 7 o alquenileno con hasta 7 átomos de carbono, opcionalmente sustituido por R 2 , donde un grupo -CH2- de -A 1 -A 2 - o -A 1 -A 3 - opcionalmente se puede reemplazar por NR 3 , S, u O, A 5 y A 6 independientemente entre sí son hidrógeno o alquilo C1 - 7, A 7 es fenilo o beniclo, opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente elegidos del grupo constituido por flúor, cloro, bromo, CF3, etilo, etinilo y fenilo, R 2 es hidroxi, alcoxi C1 - 7, tio-alcoxi C1 - 7, N(R 4 , R 5 ), o alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido por hidroxi, R 1 , R 3 , R 4 y R 5 independientemente entre sí son hidrógeno o alquilo C1 - 7y sus sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéuticamente aceptables, en donde a menos que se indique de otro modo, alquilo C1 - 7, alquileno C1 - 7, alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, alquenileno con hasta 7 átomos de carbono y alquinilo con hasta 7 átomos de carbono están opcionalmente sustituidos por halógeno, hidroxi, alcoxi C1 - 7, tio-alcoxi C1 - 7, alcoxi C1 - 7-carbonilo, NH2, y/o N(alquilo C1 - 7)2.
申请公布号 ES2261518(T3) 申请公布日期 2006.11.16
申请号 ES20010994697T 申请日期 2001.11.21
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 ACKERMANN, JEAN;AEBI, JOHANNES;DEHMLOW, HENRIETTA;MORAND, OLIVIER;PANDAY, NARENDRA;WELLER, THOMAS
分类号 A61K31/404;A61K31/422;A61K31/425;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/506;A61K31/5377;A61P1/16;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10;A61P31/10;A61P33/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D209/08;C07D401/12;C07D403/12;C07D413/12;C07D417/12;(IPC1-7):C07D209/08;A61K31/443 主分类号 A61K31/404
代理机构 代理人
主权项
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