发明名称 INHIBIDOR DE CISTEINA PROTEASA.
摘要 Un compuesto de fórmula (IVa): en la que R1 = R¿C(O), R¿SO2, R¿ = un sistema de anillo de 8 a 12 miembros bicíclico, saturado o no saturado que contiene 0 a 4 heteroátomos seleccionados de S, O y N, estando dicho sistema de anillo opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de los grupos a), b) y c) siguientes; o R¿ = un anillo de 5 a 7 miembros monocíclico, saturado o no saturado que contiene 0 a 3 heteroátomos seleccionados de S, O y N, teniendo dicho anillo monocíclico al menos un sustituyente seleccionado del grupo a) y c) siguientes y pudiendo tener opcionalmente uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados del grupo b) siguiente; a) un grupo cíclico que puede estar unido directamente al anillo R¿ o a través de un enlazador alquilo, alquiléter, alquiltioéter, alquilamina, alquilamida, alquilsulfonamida, alquilsulfona, alquilurea, alquilcetona o alquiléster que comprende hasta 6 átomos de C; o b) H, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C6,OH, SH, NH2, NH-alquilo C1-C3, N(alquilo C1-C3)2, halógeno; o c) O-alquilo C1-C4, S-alquilo C1-C4, SO-alquilo C1- C4, SO2-alquilo C1-C4, CO2-alquilo C0-C4, NHCO- alquilo C0-C4, CONH-alquilo C0-C4, CO-alquilo C0- C4, NHC(=NH)NH2; R3 = alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, cicloalquilo C3-C7, Ar- alquilo C1-C7; Ar; R5 = alquilo C1-C7, Ar-alquilo C1-C7, alquil C0-C3-CONR3R4 o Riv; Riv = en la que n = 1 - 3 m = 1 - 3 Rv, Vvi = H, alquilo C1-C7; A = N, CH; B = N, O, S, CH; Rvii = no está presente cuando B = O, S; o Rvii = H, alquilo C1-C7 cuando B = N, CH Rviii = O, alquilo C1-C7; y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que alquilo C1-C7 se refiere a cadenas de carbono alifáticas de cadena lineal y ramificada, opcionalmente sustituidas con uno o dos halógenos y/o un heteroátomo S, O, NH, en el que el heteroátomo en un extremo de cadena puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de hidrógeno o un azufre oxidado a la sulfona; cicloalquilo C3-6 o C3-7 se refiere a cualquier variación de alquilo C1-C7 que contiene además un anillo carbocíclico C3-6 o C3-7 o el cicloalquilo está unido en posición espiro al carbono adyacente sin un alquilo C1-C7 intermedio; Ar se refiere a un anillo aromático fenilo, pirazolilo, piridilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazinolilo, isotiazinonilo, tiazolilo, oxadiazolilo, 1, 2, 3-triazolilo, 1, 2, 4-triazolilo, furanilo o tienilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-3, OH, O-alquilo C1-3, SH, S-alquilo C1-3, amina; Ar-alquilo C1-C7 se refiere a Ar unido al átomo de carbono respectivo a través de un alquilo C1-C7.
申请公布号 ES2261341(T3) 申请公布日期 2006.11.16
申请号 ES20010273876T 申请日期 2001.11.16
申请人 MEDIVIR AB 发明人 QUIBELL, MARTIN;TAYLOR, STEVEN;GRABOWSKA, URSZULA;NILSSON, MAGNUS;MORISSON, VERONIQUE
分类号 A61K31/365;A61K31/382;A61K31/4045;A61K31/4525;A61K31/496;A61K31/5377;A61P1/02;A61P19/02;A61P19/10;A61P29/00;A61P33/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D307/22;C07D307/32;C07D307/68;C07D307/85;C07D309/14;C07D309/30;C07D405/12;C07D405/14;C07D409/12;(IPC1-7):C07D407/12;A61K31/343 主分类号 A61K31/365
代理机构 代理人
主权项
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