发明名称 具有分化和抗增殖活性的苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其药用制剂
摘要 本发明公开了一种具有分化和抗增殖活性的苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其药用制剂的制备方法与应用,其结构如通式(I)所示,其中,A、Z、Y、B、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、X<SUP>1</SUP>、X<SUP>2</SUP>、X<SUP>3</SUP>和X4的定义同说明书。该类化合物作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可以用于治疗与分化和增殖相关的疾病如癌症和牛皮癣。∴
申请公布号 CN1284772C 申请公布日期 2006.11.15
申请号 CN03139760.3 申请日期 2003.07.04
申请人 深圳微芯生物科技有限责任公司 发明人 鲁先平;李志斌;谢爱华;石乐民;李伯玉;宁志强;山松;邓沱;胡伟明
分类号 C07D213/56(2006.01);C07C233/51(2006.01);C07C237/40(2006.01);A61K31/4406(2006.01);A61K31/165(2006.01);A61P17/06(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D213/56(2006.01)
代理机构 深圳市千纳专利代理有限公司 代理人 胡坚
主权项 1.一种具有分化和抗增殖活性的苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于,该化合物的结构通式如下所示:<img file="C031397600002C1.GIF" wi="906" he="541" />其中,A为苯环或吡啶环,环上无取代基或含有1至4个取代基,取代基为卤素、1至4个碳原子的烷基或三氟甲基;B为苯环;Z为共价键;Y为-CO-NH-CH<sub>2</sub>-;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>分别为氢或1至4个碳原子的烷基;R<sup>3</sup>为氢;R<sup>4</sup>为氨基;X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>、X<sup>4</sup>其中之一为卤素或1至4个碳原子的烷基,其余为氢。
地址 518052广东省深圳市南山科技园南区清华大学研究院C301,28号信箱