发明名称 环状叔胺化合物
摘要 本发明提供可抑制炎症性细胞因子产生的环状叔胺化合物。具有所述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐,式(I)中,A表示可被取代的嘧啶、吡咯等三价基团,R<SUP>1</SUP>表示可被取代的芳基或杂芳基,R<SUP>2</SUP>表示可被取代的杂芳基,R<SUP>3</SUP>表示环状叔胺。
申请公布号 CN1863793A 申请公布日期 2006.11.15
申请号 CN200480022294.2 申请日期 2004.06.10
申请人 三共株式会社 发明人 木村富美夫;大川信幸;中尾彰;长崎孝美;下里隆一
分类号 C07D401/14(2006.01);C07D409/14(2006.01);C07D471/04(2006.01);A61K31/444(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61P1/04(2006.01);A61P1/16(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P13/12(2006.01);A61P17/06(2006.01);A61P19/00(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P19/10(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P31/04(2006.01);A61P31/12(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P37/02(2006.01) 主分类号 C07D401/14(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 邹雪梅
主权项 1.具有下述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐:<img file="A2004800222940002C1.GIF" wi="400" he="161" />式中,A表示可被选自取代基组δ的基团取代的选自苯、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡咯、呋喃、噻吩、吡唑、咪唑、异_唑和异噻唑的三价基团;R<sup>1</sup>表示可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳基;或者可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的杂芳基;R<sup>2</sup>表示可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的、具有至少1个氮原子的杂芳基;R<sup>3</sup>表示具有下述通式(IIa)和(IIb)的基团:<img file="A2004800222940002C2.GIF" wi="1419" he="401" />[式中,含有虚线的键表示单键或双键;环B表示4-7元杂环(该环是饱和或不饱和的,可以与芳基、杂芳基、环烷基或杂环基稠合);X表示碳原子数为1-5的直链或支链状亚烷基;Y表示单键或具有式C(R<sup>8</sup>a)(R<sup>8</sup>b)的基团(R<sup>8</sup>a和R<sup>8</sup>b相同或不同,分别表示氢原子、羟基、卤素原子、低级烷基或低级烷氧基,或者R<sup>8</sup>a和R<sup>8</sup>b一起形成氧代基或亚甲基,或者R<sup>8</sup>a和R<sup>8</sup>b同与其相连的碳原子一起形成3-6元的环烷基);Z表示亚芳基或亚杂芳基;m表示0-2;R<sup>5</sup>表示羧基、低级烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、芳氧基羰基、具有式CONR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>的基团、具有式COR<sup>c</sup>的基团、具有式SO<sub>2</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>的基团、具有式SO<sub>2</sub>R<sup>c</sup>的基团或具有式SOR<sup>c</sup>的基团;R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>相同或不同,表示氢原子、羟基、可被选自取代基组α的基团取代的低级烷基、可被选自取代基组α的基团取代的低级烯基、可被选自取代基组α的基团取代的低级炔基、低级烷氧基、低级烯氧基、低级炔氧基、芳烷氧基、环烷基、被环烷基取代的低级烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、被杂芳基取代的的低级烷基、氨基或者一低级烷基氨基或二低级烷基氨基;R<sup>c</sup>表示氢原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基低级烷基或羟基低级烷基;R<sup>6</sup>表示1或2个选自氢原子、羟基、氨基、硝基、氰基、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基和卤代低级烷硫基的基团;n表示1-2(n为2时,R<sup>6</sup>可以相同,也可以不同);R<sup>7</sup>表示1-3个选自氢原子、羟基、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基和卤代低级烷硫基的基团];取代基组α表示包括下列基团的组:羟基、硝基、氰基、卤素原子、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、低级酰氧基、低级烷硫基、卤代低级烷硫基和具有式-NR<sup>d</sup>R<sup>e</sup>的基团(式中,R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>相同或不同,分别表示氢原子、低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳烷基、低级烷基磺酰基或低级烷基羰基,或者R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>和与其相连的氮原子一起形成杂环基);取代基组β表示包括下列基团的组:可被选自取代基组α的基团取代的低级烷基、可被选自取代基组α的基团取代的低级烯基、可被选自取代基组α的基团取代的炔基、芳烷基和环烷基;取代基组γ表示包括下列基团的组:氧代基、羟基亚氨基、低级烷氧基亚氨基、低级亚烷基、低级亚烷二氧基、低级烷基亚硫酰基和低级烷基磺酰基;取代基组δ表示包括下列基团的组:1个选自取代基组β的基团,被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的环烷基,可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的芳基,可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的杂芳基,和可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的杂环基;条件是:环A上连接R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>的原子分别与环A上连接R<sup>2</sup>的原子相邻。
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