作为抗病毒剂的吲哚和吖吲哚

摘要

本发明涉及式(I)的吲哚和吖吲哚，其中X¹、X²、X³、X⁴、A¹、Ar¹、Ar、n、p和q是如本文所定义的，及其药学上可接受的盐，可用于预防和治疗丙型肝炎病毒感染。

主权项

1、式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：Ar是含有至少一个芳族环的部分，且具备5、6、9或10个环原子，其中0至3个可以是N、O或S杂原子，其中最多1个将是O或S；该部分可以任选地被基团Q¹、Q²或Q³取代，其中Q¹是羟基、氟、氯、溴或碘原子，或者C_1-6烷基、被不多于5个氟原子取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、被不多于5个氟原子取代的C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、(CH₂)_0-3N(C_1-4烷基)2、硝基、氰基、腈、羧基、酯化羧基，其中酯化部分具有最多4个碳原子，任选地被不多于5个氟原子取代；或者是-SO₂(C_1-6烷基)，Q²是氟、氯、溴或碘原子，或者甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基，Q³是氟、氯、溴或碘原子，或者甲基、甲氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基；Ar¹是含有至少一个芳族环的部分，且具备5、6、9或10个环原子，其中0至3个可以是N、O或S杂原子，其中最多1个将是O或S；该部分可以任选地被基团Q⁴、Q⁵或Q⁶取代，其中Q⁴是羟基、氟、氯、溴或碘原子，或者C_1-6烷基、被不多于5个氟原子取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、被不多于5个氟原子取代的C_1-6烷氧基、C_2-6烯基或炔基、硝基、氰基、腈、羧基、酯化羧基，其中酯化部分具有最多4个碳原子，任选地被不多于5个氟原子取代，Q⁵是氟、氯、溴或碘原子，或者甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基，Q⁶是氟、氯、溴或碘原子，或者甲基、甲氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基；X¹是N或CR^a；X²是N或CR¹；X³是N或CR²；X⁴是N或CR^b；其条件是X²和X³至少有一个不是N；其中R^a和R^b独立地选自氢、氟或氯或者C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_1-4烷氧基、任选被最多6个氟原子取代的C_1-4烷基或烷氧基和/或羟基；n是0、1、2、3、4、5或6；p+q是0或1；A¹是C_1-6烷基、C_2-6烯基、或被C_1-4烷氧基或最多5个氟原子取代的C_1-6烷基或C_2-6烯基，或者3至8个环原子的非芳族环，它可以含有双键，且可以含有O、S、SO、SO₂或NH部分，并且可以任选地被一个或两个最多2个碳原子的烷基或者被1至8个氟原子取代；R¹和R²之一是Het，或者是氢、氟、氯或溴原子，或者C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_1-4烷氧基、被最多5个氟原子取代的C_1-4烷基或烷氧基、腈、羧基、C_1-4烷氧羰基、被羧基或C_1-4烷氧羰基取代的C_1-4烷基或C_2-4烯基、或者NR³R⁴、SO₂NR³R⁴或CONR³R⁴基团，其中R³是氢、C_1-4烷基、SO₂R⁵或COR⁵，R⁴是氢、羟基或C_1-4烷基，或者R³和R⁴是连接构成5或6元环的亚烷基，且R⁵是任选被最多5个氟原子取代的C_1-4烷基；Het是5或6元芳族环，其中1、2、3或4个环原子可以选自N、O、S，其中最多1个是O或S，该环可以被1或2个选自C_1-4烷基或羟基的基团或其互变体取代，或者是2-羟基-环丁烯-3，4-二酮；R¹和R²的另一个是氢、氟或氯原子，或者C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_1-4烷氧基、被最多6个氟原子取代的C_1-4烷基或烷氧基和任选的羟基。