| 主权项 |
1.一种式(I)化合物之晶状多晶型 经由使用铜K-1照射(=0.15046毫微米)所得的粉末 X-光绕射图案监定,其在9.28、10.38、11.37、12.40、16. 84、17.46、17.53、17.78、17.98、19.48、20.70、21.29、21. 45、22.21、22.64、23.08、25.20及25.79显现主要的峰, 其还经红外光图谱监定,其KBr片在=3385.3、3172.0 、3143.8、3058.0、3022.6、2954.8、2928.3、2893.5、2650.7 、2436.4、1622.6、1584.1、1480.8、1445.6、1362.4、1354.4 、1304.8、1246.0、1229.9、1164.3、1149.6、1137.5、1087.1 、1071.7、1019.5、958.9、929.8、899.1、878.9、842.6、793 .8、759.3、751.4、731.3、690.4、619.9、606.3、564.9、533 .7、512.2、503.6、485.3、457.5及428.9公分-1显现明显 的吸收频带,且 其还经由DSC追踪监定,其在226℃显现尖锐的吸热性 。 2.根据申请专利范围第1项之晶状多晶型,其系用于 制造药剂供治疗或预防性处理其中5-HT1受体之刺 激剂适用之医疗情形。 3.根据申请专利范围第2项之晶状多晶型,其中该医 疗情形是偏头痛或相关的情形例如丛集性头痛、 慢性阵发性偏头痛及与血管疾病相关的头痛。 4.根据申请专利范围第2项之晶状多晶型,其中该医 疗情形是忧虑症、焦虑症、饮食障碍、肥胖症、 药物滥用、高血压或呕吐。 5.一种用于治疗或预防性处理其中5-HT1受体之刺激 剂适用之医疗情形的医药组成物,其中含有效医疗 量之根据申请专利范围第1项之晶状多晶型。 6.根据申请专利范围第5项之医药组成物,其中该医 疗情形是偏头痛或相关的情形例如丛集性头痛、 慢性阵发性偏头痛及与血管疾病相关的头痛。 7.根据申请专利范围第5项之医药组成物,其中该医 疗情形是忧虑症、焦虑症、饮食障碍、肥胖症、 药物滥用、高血压或呕吐。 8.根据申请专利范围第5至7项中任一项之医药组成 物,其为固体或液体给药形式。 9.根据申请专利范围第8项之医药组成物,其为惯用 的控制性释出、或快速分散的片剂,或鼻内或静脉 内使用的溶液。 10.一种用于制备式(I)化合物晶状多晶型之方法其 经由使用铜K-1照射(=0.15046毫微米)所得的粉末 X-光绕射图案监定,其在9.28、10.38、11.37、12.40、16. 84、17.46、17.53、17.78、17.98、19.48、20.70、21.29、21. 45、22.21、22.64、23.08、25.20及25.79显现主要的峰, 其还经红外光图谱监定,其KBr片在=3385.3、3172.0 、3143.8、3058.0、3022.6、2954.8、2928.3、2893.5、2650.7 、2436.4、1622.6、1584.1、1480.8、1445.6、1362.4、1354.4 、1304.8、1246.0、1229.9、1164.3、1149.6、1137.5、1087.1 、1071.7、1019.5、958.9、929.8、899.1、878.9、842.6、793 .8、759.3、751.4、731.3、690.4、619.9、606.3、564.9、533 .7、512.2、503.6、485.3、457.5及428.9公分-1显现明显 的吸收频带,且 其还经由DSC追踪监定,其在226℃显现尖锐的吸热性 , 该方法包括以浓硫酸处理式(II)化合物 在第一种合适溶剂中之溶液,随后 (a)在第一种合适溶剂中在回流下加热,冷却并分离 所要的多晶型;或 (b)分离所得的稠浆,溶解在第二种合适溶剂中,在 回流下加热,冷却并分离所要的多晶型, 其中第一种合适溶剂是丙酮或四氢喃,且第二种 合适溶剂是丙酮、四氢喃、乙醇、异丙醇或工 业级甲基化酒精(IMS)。 11.根据申请专利范围第10项之方法,其中所要多晶 型之结晶作用是经由植晶引起。 图式简单说明: 图1显示本发明多晶型(P226)之PXRD图案。 图2显示本发明多晶型(P226)之FT-IR光谱。 图3显示本发明多晶型(P226)之DSC温度记录图。 图4显示半硫酸盐的三种多晶型之水气吸收等温线 :「P142」为-多晶型,「P185」为-多晶型,「P226 」为本发明之多晶型。 |
