发明名称 医药安全剂量型式
摘要 本发明系提供医药安全剂量型式,其包括医药品及该医药品之拮抗剂。该安全剂量型式系如此使得当医药安全剂量型式如预定方式给药时,拮抗剂无显着的生物可利用性。然而,如果该剂量型式瓦解,则该拮抗剂会释出且变成生物可利用性的。本发明亦提供藉由提供医药安全剂量型式之医药品的给药方法。
申请公布号 TWI265812 申请公布日期 2006.11.11
申请号 TW093100493 申请日期 2004.01.09
申请人 相互医药公司 发明人 罗里查
分类号 A61K9/16(2006.01);A61K9/26(2006.01);A61K9/54(2006.01) 主分类号 A61K9/16(2006.01)
代理机构 代理人 黄庆源 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项 1.一种医药安全剂量型式,其包含医药品及该医药 品之拮抗剂,其中该拮抗剂包含催吐剂且仅于该医 药安全剂量型式瓦解时具有显着的生物可利用性 。 2.如申请专利范围第1项之医药安全剂量型式,其中 该医药品适合于延时-释放(time-release),或该拮抗剂 又包含不溶性涂料,或二者。 3.如申请专利范围第1项之医药安全剂量型式,其中 该生物可利用性系在医药品瓦解时发生。 4.如申请专利范围第1项之医药安全剂量型式,其中 该生物可利用性系在以化学品萃取时发生。 5.如申请专利范围第1项之医药安全剂量型式,适合 于口服给药。 6.如申请专利范围第1项之医药安全剂量型式,适合 于经直肠,非经肠胃,经阴道,经皮,鼻内或经由气溶 胶给药。 7.如申请专利范围第1项之医药安全剂量型式,其中 该催吐剂为吐根或其衍生物。 8.如申请专利范围第1项之医药安全剂量型式,其中 该医药品包含麻醉药。 9.如申请专利范围第8项之医药安全剂量型式,其中 该麻醉药为可待因,14-羟基二氢可待因酮(oxycodone), 丙氧吩(propoxyphene),潘他唑新(pentazocine),其衍生物, 或其组合。 10.如申请专利范围第8项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含纳洛酮(naloxone),美吩(nalmefene) ,其衍生物,或其组合。 11.如申请专利范围第1项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含类交感神经药(sympathomimetic)。 12.如申请专利范围第11项之医药安全剂量型式,进 一步包含抗组织胺剂。 13.如申请专利范围第12项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药为伪麻黄素HCl或其衍生物,且该 抗组织胺剂为西提利(cetirizine)HCl,非苏吩纳啶( fexofenadine)HCl,其衍生物,或其组合。 14.如申请专利范围第12项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 15.如申请专利范围第11项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药包含苯啶醋酸甲酯(methyl phenidate)。 16.如申请专利范围第15项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 17.如申请专利范围第11项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药包含安非他命。 18.如申请专利范围第17项之医药安全剂量型式,其 中该安非他命为甲基安非他命,安非他命,右旋安 非他命,其衍生物,或其组合。 19.如申请专利范围第17项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 20.如申请专利范围第19项之医药安全剂量型式,其 中该肾上腺素激导性阻断剂为心得安(propranolol) ,胺醯心胺(atenolol),美脱普罗(metoprolol),其衍生物, 或其组合。 21.如申请专利范围第1项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含降血压药剂。 22.如申请专利范围第21项之医药安全剂量型式,其 中该降血压药剂为肾上腺素激导性阻断剂,钙道 阻断剂,或为ACE抑制剂。 23.如申请专利范围第22项之医药安全剂量型式,其 中该降血压药剂为心得安,美脱普罗,硝苯啶( nifedipine),硫氮酮(diltiazem),尼索地品(nisoldipine), 提莫洛(timolol)顺式丁烯二酸盐,其衍生物,或其组 合。 24.如申请专利范围第21项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含类交感神经药。 25.如申请专利范围第24项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药为多巴胺,肾上腺素,其衍生物, 或其组合。 26.如申请专利范围第1项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含低血糖剂。 27.如申请专利范围第26项之医药安全剂量型式,其 中该低血糖剂为胰岛素,二甲双胍,磺环己( glipizide),优降糖,其衍生物,或其组合。 28.如申请专利范围第26项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含高血糖剂。 29.如申请专利范围第28项之医药安全剂量型式,其 中该高血糖剂为肾上腺素,升血糖素,其衍生物,或 其组合。 30.一种包含医药品之医药安全剂量型式,其包含于 第一种微量型式内,该第一种微量型式适合在病患 内与该医药品之拮抗剂一起释出该医药品,该拮抗 剂包含催吐剂且包含于第二种微量型式内,该第二 种微量型式实质上系不溶于胃液中。 31.如申请专利范围第30项之医药安全剂量型式,其 中该医药品适宜延时-释放,或该第二种微量型式 包含一实质上不溶于胃液中之涂层,或二者。 32.如申请专利范围第30项之医药安全剂量型式,其 中该第一种微量型式包含小球体,锭剂,迷你锭剂, 或其组合型;或者第二种微量型式包含小球体,锭 剂,迷你锭剂,或其组合;或二者。 33.如申请专利范围第30项之医药安全剂量型式,适 合于口服给药。 34.如申请专利范围第30项之医药安全剂量型式,适 合于经直肠,非经肠胃,经阴道,经皮,鼻内或经由气 溶胶给药。 35.如申请专利范围第30项之医药安全剂量型式,其 中该催吐剂为吐根(ipecac)或其衍生物。 36.如申请专利范围第30项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含麻醉药。 37.如申请专利范围第36项之医药安全剂量型式,其 中该麻醉药为可待因,14-羟基二氢可待因酮,丙氧 吩,潘他唑新,其衍生物,或其组合。 38.如申请专利范围第36项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含纳洛酮,美吩,其衍生物,或其 组合。 39.如申请专利范围第30项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含类交感神经药。 40.如申请专利范围第39项之医药安全剂量型式,进 一步包含抗组织胺剂。 41.如申请专利范围第40项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药为伪麻黄素HCl或其衍生物,且该 抗组织胺剂为西提利HCl,非苏吩纳啶HCl,其衍生 物,或其组合。 42.如申请专利范围第40项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂包含肾上腺素激导性阻断剂。 43.如申请专利范围第39项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药包含苯啶醋酸甲酯。 44.如申请专利范围第43项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 45.如申请专利范围第39项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药包含安非他命。 46.如申请专利范围第45项之医药安全剂量型式,其 中该安非他命为甲基安非他命,安非他命,右旋安 非他命,其衍生物,或其组合。 47.如申请专利范围第45项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 48.如申请专利范围第47项之医药安全剂量型式,其 中该肾上腺素激导性阻断剂为心得安,胺醯心安 ,美脱普罗,其衍生物,或其组合。 49.如申请专利范围第30项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含降血压药剂。 50.如申请专利范围第49项之医药安全剂量型式,其 中该降血压药剂为肾上腺素激导性阻断剂,钙道 阻断剂,或为ACE抑制剂。 51.如申请专利范围第50项之医药安全剂量型式,其 中该降血压药剂为心得安,美脱普罗,硝苯啶,硫 氮酮,尼索地品,提莫洛顺式丁烯二酸盐,其衍生 物,或其组合。 52.如申请专利范围第50项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含类交感神经药。 53.如申请专利范围第52项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药为多巴胺,肾上腺素,其衍生物, 或其组合。 54.如申请专利范围第30项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含低血糖剂。 55.如申请专利范围第54项之医药安全剂量型式,其 中该低血糖剂为胰岛素,二甲双胍,磺环己,优 降糖,其衍生物,或其组合。 56.如申请专利范围第54项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂包含高血糖剂。 57.如申请专利范围第56项之医药安全剂量型式,其 中该高血糖剂为肾上腺素,升血糖素,其衍生物,或 其组合型。 58.一种包含医药品之医药安全剂量型式,其包含于 第一种复数微粒型式内,该第一种微粒型式适合在 病患内与该医药品之拮抗剂一起释出该医药品,该 拮抗剂包含催吐剂且包含在第二种复数微粒型式 内,该第二种微粒型式实质上系不溶于胃液中。 59.如申请专利范围第58项之医药安全剂量型式,其 中该医药品适宜延时-释放,或该第二种复数微粒 型式包含实质上不溶于胃液中之多晶形(polymorph) 或溶剂合物,或二者。 60.如申请专利范围第59项之医药安全剂量型式,其 中该第一种复数微粒型式包含持续性释放粉末。 61.如申请专利范围第58项之医药安全剂量型式,适 合于口服给药。 62.如申请专利范围第58项之医药安全剂量型式,适 合于经直肠,非经肠胃,经阴道,经皮,鼻内或经由气 溶胶给药。 63.如申请专利范围第58项之医药安全剂量型式,其 中该催吐剂为吐根或其衍生物。 64.如申请专利范围第58项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含麻醉药。 65.如申请专利范围第64项之医药安全剂量型式,其 中该麻醉药为可待因,14-羟基二氢可待因酮,丙氧 吩,潘他唑新,其衍生物,或其组合。 66.如申请专利范围第64项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含纳洛酮,美吩,其衍生物,或其 组合。 67.如申请专利范围第58项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含类交感神经药。 68.如申请专利范围第67项之医药安全剂量型式,进 一步包含抗组织胺剂。 69.如申请专利范围第68项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药为伪麻黄素HCl或其衍生物,且该 抗组织胺剂为西提利HCl,非苏吩纳啶HCl,其衍生 物,或其组合。 70.如申请专利范围第68项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 71.如申请专利范围第67项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药包含苯啶醋酸甲酯。 72.如申请专利范围第71项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 73.如申请专利范围第67项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药包含安非他命。 74.如申请专利范围第73项之医药安全剂量型式,其 中该安非他命为甲基安非他命,安非他命,右旋安 非他命,其衍生物,或其组合。 75.如申请专利范围第73项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 76.如申请专利范围第75项之医药安全剂量型式,其 中该肾上腺素激导性阻断剂为心得安,胺醯心安 ,美脱普罗,其衍生物,或其组合。 77.如申请专利范围第58项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含降血压药剂。 78.如申请专利范围第77项之医药安全剂量型式,其 中该降血压药剂为肾上腺素激导性阻断剂,钙道 阻断剂,或为ACE抑制剂。 79.如申请专利范围第78项之医药安全剂量型式,其 中该降血压药剂为心得安,美脱普罗,硝苯啶,硫 氮酮,尼索地品,提莫洛顺式丁烯二酸盐,其衍生 物,或其组合。 80.如申请专利范围第77项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含类交感神经药。 81.如申请专利范围第80项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药为多巴胺,肾上腺素,其衍生物, 或其组合。 82.如申请专利范围第58项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含低血糖剂。 83.如申请专利范围第82项之医药安全剂量型式,其 中该低血糖剂为胰岛素,二甲双胍,磺环己,优 降糖,其衍生物,或其组合。 84.如申请专利范围第82项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含高血糖剂。 85.如申请专利范围第84项之医药安全剂量型式,其 中该高血糖剂为肾上腺素,升血糖素,其衍生物,或 其组合。 86.一种包含医药品之医药安全剂量型式,其包含于 微量型式内,该微量型式适合在病患内与该医药品 之拮抗剂一起释出该医药品,该拮抗剂包含催吐剂 且包含于复数微粒剂量型式内,该微粒剂量型式实 质上系不溶于胃液中。 87.如申请专利范围第86项之医药安全剂量型式,其 中该医药品适宜延时-释放,或该复数微粒型式包 含一实质上不溶于胃液中之多晶形,或二者。 88.如申请专利范围第86项之医药安全剂量型式,其 中该微量型式包含小球体,锭剂,迷你锭剂,或其组 合型。 89.如申请专利范围第86项之医药安全剂量型式,适 合于口服给药。 90.如申请专利范围第86项之医药安全剂量型式,适 合于经直肠,非经肠胃,经阴道,经皮,鼻内或经由气 溶胶给药。 91.如申请专利范围第86项之医药安全剂量型式,其 中该催吐剂为吐根或其衍生物。 92.如申请专利范围第86项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含麻醉药。 93.如申请专利范围第92项之医药安全剂量型式,其 中该麻醉药为可待因,14-羟基二氢可待因酮,丙氧 吩,潘他唑新,其衍生物,或其组合。 94.如申请专利范围第92项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含纳洛酮,美吩,其衍生物,或其 组合。 95.如申请专利范围第86项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含类交感神经药。 96.如申请专利范围第95项之医药安全剂量型式,进 一步包含抗组织胺剂。 97.如申请专利范围第96项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药为伪麻黄素HCl或其衍生物,且该 抗组织胺剂为西提利HCl,非苏吩纳啶HCl,其衍生 物,或其组合。 98.如申请专利范围第96项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 99.如申请专利范围第95项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药包含苯啶醋酸甲酯。 100.如申请专利范围第99项之医药安全剂量型式,其 中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 101.如申请专利范围第95项之医药安全剂量型式,其 中该类交感神经药包含安非他命。 102.如申请专利范围第101项之医药安全剂量型式, 其中该安非他命为甲基安非他命,安非他命,右旋 安非他命,其衍生物,或其组合。 103.如申请专利范围第101项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 104.如申请专利范围第103项之医药安全剂量型式, 其中该肾上腺素激导性阻断剂为心得安,胺醯心 安,美脱普罗,其衍生物,或其组合。 105.如申请专利范围第86项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含降血压药剂。 106.如申请专利范围第105项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂为肾上腺素激导性阻断剂,钙 道阻断剂,或为ACE抑制剂。 107.如申请专利范围第106项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂为心得安,美脱普罗,硝苯啶, 硫氮酮,尼索地品,提莫洛顺式丁烯二酸盐,其衍 生物,或其组合。 108.如申请专利范围第105项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含类交感神经药。 109.如申请专利范围第108项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药为多巴胺,肾上腺素,其衍生 物,或其组合。 110.如申请专利范围第86项之医药安全剂量型式,其 中该医药品包含低血糖剂。 111.如申请专利范围第110项之医药安全剂量型式, 其中该低血糖剂为胰岛素,二甲双胍,磺环己, 优降糖,其衍生物,或其组合。 112.如申请专利范围第110项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含高血糖剂。 113.如申请专利范围第112项之医药安全剂量型式, 其中该高血糖剂为肾上腺素,升血糖素,其衍生物, 或其组合。 114.一种包含医药品之医药安全剂量型式,其包含 于复数微粒型式内,该微粒型式适合在病患内与该 医药品之拮抗剂一起释出该医药品,该拮抗剂包含 催吐剂且包含于微量型式内,该微量型式实质上系 不溶于胃液中。 115.如申请专利范围第114项之医药安全剂量型式, 其中该复数微粒型式包含一实质上不溶于胃液中 之多晶形,或该微量型式包含一实质上不溶于胃液 中的涂料,或二者。 116.如申请专利范围第114项之医药安全剂量型式, 其中该微量型式包含小球体,锭剂,迷你锭剂,或其 组合。 117.如申请专利范围第114项之医药安全剂量型式, 适合于口服给药。 118.如申请专利范围第114项之医药安全剂量型式, 适合于经直肠,非经肠胃,经阴道,经皮,鼻内或经由 气溶胶给药。 119.如申请专利范围第114项之医药安全剂量型式, 其中该催吐剂为吐根或其衍生物。 120.如申请专利范围第114项之医药安全剂量型式, 其中该医药品包含麻醉药。 121.如申请专利范围第120项之医药安全剂量型式, 其中该麻醉药为可待因,14-羟基二氢可待因酮,丙 氧吩,潘他唑新,其衍生物,或其组合。 122.如申请专利范围第120项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含纳洛酮,美吩,其衍生物,或 其组合。 123.如申请专利范围第114项之医药安全剂量型式, 其中该医药品包含类交感神经药。 124.如申请专利范围第123项之医药安全剂量型式, 进一步包含抗组织胺剂。 125.如申请专利范围第124项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药为伪麻黄素HCl或其衍生物,且 该抗组织胺剂为西提利HCl,非苏吩纳啶HCl,其衍 生物,或其组合。 126.如申请专利范围第124项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 127.如申请专利范围第123项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药包含苯啶醋酸甲酯。 128.如申请专利范围第127项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 129.如申请专利范围第123项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药包含安非他命。 130.如申请专利范围第129项之医药安全剂量型式, 其中该安非他命为甲基安非他命,安非他命,右旋 安非他命,其衍生物,或其组合。 131.如申请专利范围第129项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 132.如申请专利范围第131项之医药安全剂量型式, 其中该肾上腺素激导性阻断剂为心得安,胺醯心 安,美脱普罗,其衍生物,或其组合。 133.如申请专利范围第114项之医药安全剂量型式, 其中该医药品包含降血压药剂。 134.如申请专利范围第133项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂为肾上腺素激导性阻断剂,钙 道阻断剂,或为ACE抑制剂。 135.如申请专利范围第134项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂为心得安,美脱普罗,硝苯啶, 硫氮酮,尼索地品,提莫洛顺式丁烯二酸盐,其衍 生物,或其组合。 136.如申请专利范围第133项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含类交感神经药。 137.如申请专利范围第136项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药为多巴胺,肾上腺素,其衍生 物,或其组合。 138.如申请专利范围第114项之医药安全剂量型式, 其中该医药品包含低血糖剂。 139.如申请专利范围第138项之医药安全剂量型式, 其中该低血糖剂为胰岛素,二甲双胍,磺环己, 优降糖,其衍生物,或其组合。 140.如申请专利范围第138项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含高血糖剂。 141.如申请专利范围第140项之医药安全剂量型式, 其中该高血糖剂为肾上腺素,升血糖素,其衍生物, 或其组合。 142.一种医药安全剂量型式,其包含于第一种型式 之医药品,其邻接于第二种型式中该医药品之拮抗 剂,其中该拮抗剂包含催吐剂且仅于该医药安全剂 量型式瓦解时具有显着的生物可利用性。 143.如申请专利范围第142项之医药安全剂量型式, 其中该第一种型式为延时-释放,或该第二种型式 包含不溶性涂层,或二者。 144.如申请专利范围第142项之医药安全剂量型式, 其中该第一种型式实质上系叠在该第二种型式上 。 145.如申请专利范围第142项之医药安全剂量型式, 其中该第二种型式实质上系叠在该第一种型式上 。 146.如申请专利范围第142项之医药安全剂量型式, 其中该生物可利用性系在机械性瓦解时发生。 147.如申请专利范围第142项之医药安全剂量型式, 其中该生物可利用性系在以化学品萃取时发生。 148.如申请专利范围第142项之医药安全剂量型式, 适合于口服给药。 149.如申请专利范围第142项之医药安全剂量型式, 适合于经直肠,非经肠胃,经阴道,经皮,鼻内或经由 气溶胶给药。 150.如申请专利范围第142项之医药安全剂量型式, 其中该催吐剂为吐根或其衍生物。 151.如申请专利范围第142项之医药安全剂量型式, 其中该医药品包含麻醉药。 152.如申请专利范围第151项之医药安全剂量型式, 其中该麻醉药为可待因,14-羟基二氢可待因酮,丙 氧吩,潘他唑新,其衍生物,或其组合。 153.如申请专利范围第151项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含纳洛酮,美吩,其衍生物,或 其组合。 154.如申请专利范围第142项之医药安全剂量型式, 其中该医药品包含类交感神经药。 155.如申请专利范围第154项之医药安全剂量型式, 其进一步包含抗组织胺剂。 156.如申请专利范围第155项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药为伪麻黄素HCl或其衍生物,且 该抗组织胺剂为西提利HCl,非苏吩纳啶HCl,其衍 生物,或其组合。 157.如申请专利范围第155项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 158.如申请专利范围第154项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药包含苯啶醋酸甲酯。 159.如申请专利范围第158项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 160.如申请专利范围第154项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药包含安非他命。 161.如申请专利范围第160项之医药安全剂量型式, 其中该安非他命为甲基安非他命,安非他命,右旋 安非他命,其衍生物,或其组合。 162.如申请专利范围第160项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含肾上腺素激导性阻断剂。 163.如申请专利范围第162项之医药安全剂量型式, 其中该肾上腺素激导性阻断剂为心得安,胺醯心 安,美脱普罗,其衍生物,或其组合。 164.如申请专利范围第142项之医药安全剂量型式, 其中该医药品包含降血压药剂。 165.如申请专利范围第164项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂为肾上腺素激导性阻断剂,钙 道阻断剂,或为ACE抑制剂。 166.如申请专利范围第165项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂为心得安,美脱普罗,硝苯啶, 硫氮酮,尼索地品,提莫洛顺式丁烯二酸盐,其衍 生物,或其组合。 167.如申请专利范围第164项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含类交感神经药。 168.如申请专利范围第167项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药为多巴胺,肾上腺素,其衍生 物,或其组合。 169.如申请专利范围第142项之医药安全剂量型式, 其中该医药品包含低血糖剂。 170.如申请专利范围第169项之医药安全剂量型式, 其中该低血糖剂为胰岛素,二甲双胍,磺环己, 其衍生物,或其组合。 171.如申请专利范围第169项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂又包含高血糖剂。 172.如申请专利范围第171项之医药安全剂量型式, 其中该高血糖剂为肾上腺素,升血糖素,其衍生物, 或其组合。 173.一种制造医药安全剂量型式之方法,其包含医 药品及该医药品之拮抗剂,其中该拮抗剂仅于该医 药安全剂量型式瓦解时具有显着的生物可利用性 。 174.一种医药安全剂量型式,其包含类交感神经药 及该药之拮抗剂,其中该拮抗剂仅于该医药安全剂 量型式瓦解时具显着之生物可利用性。 175.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 其中该药适合于延时-释放,或该拮抗剂包含不溶 性涂层,或二者。 176.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 其中该生物可利用性于机械性瓦解时发生。 177.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 其中该生物可利用性于使用化学品萃取时发生。 178.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 适合于口服给药。 179.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 适合于经直肠,非经肠胃,经阴道,经皮,鼻内或经由 气溶胶给药。 180.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂包含抗组织胺剂。 181.如申请专利范围第180项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药为伪麻黄素HCl或其衍生物,且 该抗组织胺剂为西提利HCl,非苏吩纳啶HCl,其衍 生物,或其组合。 182.如申请专利范围第180项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂包含肾上腺素激导性阻断剂。 183.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药包含苯啶醋酸甲酯。 184.如申请专利范围第183项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂包含肾上腺素激导性阻断剂。 185.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药包含安非他命。 186.如申请专利范围第185项之医药安全剂量型式, 其中该安非他命为甲基安非他命,安非他命,右旋 安非他命,其衍生物,或其组合。 187.如申请专利范围第186项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂包含肾上腺素激导性阻断剂。 188.如申请专利范围第187项之医药安全剂量型式, 其中该肾上腺素激导性阻断剂为心得安,胺醯心 安,美脱普罗,其衍生物,或其组合。 189.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药系含于第一微剂量型,该第一 微剂量型适于在病患中释出该类交感神经药且该 拮抗剂含于第二微量剂型中,该第二微剂量型实质 上不溶于胃液。 190.如申请专利范围第189项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药适于延时-释放,或该第二微 剂量型包含实质上不溶于胃液之涂层,或二者。 191.如申请专利范围第189项之医药安全剂量型式, 其中该第一微剂量型包含小珠、锭剂、迷你锭剂 或其组合;或第二微剂量型包含小珠、锭剂、迷你 锭剂或其组合;或二者。 192.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药含于第一种复数微粒型式内, 该第一种复数微粒型式适合在病患内释出该类交 感神经药且该拮抗剂系含于第二种复数微粒型式 内,该第二种复数微粒型式实质上系不溶于胃液中 。 193.如申请专利范围第192项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药适宜延时-释放,或该第二种 复数微粒型式包含实质上不溶于胃液中之多晶形 或溶剂合物,或二者。 194.如申请专利范围第193项之医药安全剂量型式, 其中该第一种复数微粒型式包含持续释放之粉末 。 195.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药含于微剂量型中,该微剂量型 适合在病患内释出该类交感神经药且该拮抗剂系 含于复数微粒剂型内,该颗微粒剂型实质上系不溶 于胃液中。 196.如申请专利范围第195项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药适宜延时-释放,或该复数微 粒剂型包含实质上不溶于胃液中之多晶形,或二者 。 197.如申请专利范围第195项之医药安全剂量型式, 其中该微剂量型包含小珠、锭剂、迷你锭剂或其 组合。 198.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药含于复数微粒型式内,该微粒 型式适合在病患内释出该类交感神经药且该拮抗 剂系含于微剂量型内,该微剂量型实质上系不溶于 胃液中。 199.如申请专利范围第198项之医药安全剂量型式, 其中该复数微粒型式包含实质上不溶于胃液中之 多晶形,或该微剂量型包含实质上不溶于胃液之涂 层,或二者。 200.如申请专利范围第198项之医药安全剂量型式, 其中该微剂量型包含小珠、锭剂、迷你锭剂或其 组合。 201.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药于邻近该拮抗剂之第一型式, 该拮抗剂于第二型式。 202.如申请专利范围第201项之医药安全剂量型式, 其中该第一型式为延时-释放,或该第二型式包含 不溶性涂层,或二者。 203.如申请专利范围第201项之医药安全剂量型式, 其中该第一型式实质上叠于该第二型式之上。 204.如申请专利范围第201项之医药安全剂量型式, 其中该第二型式实质上叠于该第一型式之上。 205.一种医药安全剂量型式,其包含降血压药及该 药之拮抗剂,其中该拮抗剂仅于该医药剂量型式瓦 解时具显着之生物可利用性。 206.如申请专利范围第205项之医药安全剂量型式, 其中该药适合于延时-释放,或该拮抗剂包含不溶 性涂层,或二者。 207.如申请专利范围第205项之医药安全剂量型式, 其中该生物可利用性于机械性瓦解时发生。 208.如申请专利范围第205项之医药安全剂量型式, 其中该生物可利用性于使用化学品萃取时发生。 209.如申请专利范围第205项之医药安全剂量型式, 适合于口服给药。 210.如申请专利范围第205项之医药安全剂量型式, 适合于经直肠,非经肠胃,经阴道,经皮,鼻内或经由 气溶胶给药。 211.如申请专利范围第205项之医药安全剂量型式, 其中该该降血压药剂为肾上腺素激导性阻断剂, 钙道阻断剂,或为ACE抑制剂。 212.如申请专利范围第211项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂为心得安,美脱普罗,硝苯啶, 硫氮酮,尼索地品,提莫洛顺式丁烯二酸盐,其衍 生物,或其组合。 213.如申请专利范围第205项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂包含类交感神经药。 214.如申请专利范围第174项之医药安全剂量型式, 其中该类交感神经药为多巴胺,肾上腺素,其衍生 物,或其组合。 215.如申请专利范围第205项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂系含于第一微剂量型,该第一微 剂量型适于在病患中释出该类交感神经药且该拮 抗剂含于第二微量剂型中,该第二微剂量型实质上 不溶于胃液。 216.如申请专利范围第215项之医药安全剂量型式, 其中该类降血压药剂适于延时-释放,或该第二微 剂量型包含实质上不溶于胃液之涂层,或二者。 217.如申请专利范围第215项之医药安全剂量型式, 其中该第一微剂量型包含小珠、锭剂、迷你锭剂 或其组合;或第二微剂量型包含小珠、锭剂、迷你 锭剂或其组合;或二者。 218.如申请专利范围第205项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂含于第一种复数微粒型式内,该 第一种微粒型式适合在病患内释出该降血压药剂 且该拮抗剂系含于第二种微粒型式内,该第二种微 粒型式实质上系不溶于胃液中。 219.如申请专利范围第218项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂适宜延时-释放,或该第二种复 数微粒型式包含实质上不溶于胃液中之多晶形或 溶剂合物,或二者。 220.如申请专利范围第219项之医药安全剂量型式, 其中该第一种复数微粒型式包含持续释放之粉末 。 221.如申请专利范围第205项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂含于微剂量型中,该微剂量型适 合在病患内释出该降血压药剂且该拮抗剂系含于 复数微粒剂型内,该微粒剂型实质上系不溶于胃液 中。 222.如申请专利范围第221项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂适宜延时-释放,或该第二种复 数颗粒剂型包含实质上不溶于胃液中之多晶形,或 二者。 223.如申请专利范围第221项之医药安全剂量型式, 其中该微剂量型包含小珠、锭剂、迷你锭剂或其 组合。 224.如申请专利范围第205项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂含于复数微粒型式内,该微粒型 式适合在病患内释出该降血压药剂且该拮抗剂系 含于微剂量型内,该微剂量型实质上系不溶于胃液 中。 225.如申请专利范围第224项之医药安全剂量型式, 其中该复数微粒型式包含实质上不溶于胃液中之 多晶形,或该微剂量型包含实质上不溶于胃液之涂 层,或二者。 226.如申请专利范围第224项之医药安全剂量型式, 其中该微剂量型包含小珠、锭剂、迷你锭剂或其 组合。 227.如申请专利范围第205项之医药安全剂量型式, 其中该降血压药剂于邻近该拮抗剂之第一型式,该 拮抗剂于第二型式。 228.如申请专利范围第227项之医药安全剂量型式, 其中该第一型式为延时-释放,或该第二型式包含 不溶性涂层,或二者。 229.如申请专利范围第227项之医药安全剂量型式, 其中该第一型式实质上叠于该第二型式之上。 230.如申请专利范围第227项之医药安全剂量型式, 其中该第二型式实质上叠于该第一型式之上。 231.一种医药安全剂量型式,其包含低血糖药及该 药之拮抗剂,其中该拮抗剂仅于该医药剂量型式瓦 解时具显着之生物可利用性。 232.如申请专利范围第231项之医药安全剂量型式, 其中该药适合于延时-释放,或该拮抗剂包含不溶 性涂层,或二者。 233.如申请专利范围第231项之医药安全剂量型式, 其中该生物可利用性于机械性瓦解时发生。 234.如申请专利范围第231项之医药安全剂量型式, 其中该生物可利用性于使用化学品萃取时发生。 235.如申请专利范围第231项之医药安全剂量型式, 适合于口服给药。 236.如申请专利范围第231项之医药安全剂量型式, 适合于经直肠,非经肠胃,经阴道,经皮,鼻内或经由 气溶胶给药。 237.如申请专利范围第231项之医药安全剂量型式, 其中该低血糖药为胰岛素,二甲双胍,磺环己, 优降糖,其衍生物,或其组合。 238.如申请专利范围第231项之医药安全剂量型式, 其中该拮抗剂为高血糖剂。 239.如申请专利范围第231项之医药安全剂量型式, 其中该低血糖药系含于第一微剂量型,该第一微剂 量型适于在病患中释出该类交感神经药且该拮抗 剂含于第二微量剂型中,该第二微剂量型实质上不 溶于胃液。 240.如申请专利范围第239项之医药安全剂量型式, 其中该类低血糖药适于延时-释放,或该第二微剂 量型包含实质上不溶于胃液之涂料,或二者。 241.如申请专利范围第239项之医药安全剂量型式, 其中该第一微剂量型包含小珠、锭剂、迷你锭剂 或其组合;或第二微剂量型包含小珠、锭剂、迷你 锭剂或其组合;或二者。 242.如申请专利范围第231项之医药安全剂量型式, 其中该低血糖药含于第一种复数微粒型式内,该第 一种微粒型式适合在病患内释出该低血糖药且该 拮抗剂系含于第二种复数微粒型式内,该第二种微 粒型式实质上系不溶于胃液中。 243.如申请专利范围第242项之医药安全剂量型式, 其中该低血糖药适宜延时-释放,或该第二种复数 微粒型式包含实质上不溶于胃液中之多晶形或溶 剂合物,或二者。 244.如申请专利范围第243项之医药安全剂量型式, 其中该第一种复数微粒型式包含持续释放之粉末 。 245.如申请专利范围第231项之医药安全剂量型式, 其中该低血糖药含于微剂量型中,该微剂量型适合 在病患内释出该低血糖药且该拮抗剂系含于复数 微粒剂型内,该微粒剂型实质上系不溶于胃液中。 246.如申请专利范围第245项之医药安全剂量型式, 其中该低血糖药适宜延时-释放,或该第二种复数 微粒剂型包含实质上不溶于胃液中之多晶形,或二 者。 247.如申请专利范围第245项之医药安全剂量型式, 其中该微剂量型包含小珠、锭剂、迷你锭剂或其 组合。 248.如申请专利范围第231项之医药安全剂量型式, 其中该低血糖药含于复数微粒型式内,该微粒型式 适合在病息内释出该低血糖药且该拮抗剂系含于 微剂量型内,该微剂量型实质上系不溶于胃液中。 249.如申请专利范围第248项之医药安全剂量型式, 其中该复数微粒型式包含实质上不溶于胃液中之 多晶形,或该微剂量型包含实质上不溶于胃液之涂 层,或二者。 250.如申请专利范围第248项之医药安全剂量型式, 其中该微剂量型包含小珠、锭剂、迷你锭剂或其 组合。 251.如申请专利范围第231项之医药安全剂量型式, 其中该低血糖药于邻近该拮抗剂之第一型式,该拮 抗剂于第二型式。 252.如申请专利范围第251项之医药安全剂量型式, 其中该第一型式为延时-释放,或该第二型式包含 不溶性涂层,或二者。 253.如申请专利范围第251项之医药安全剂量型式, 其中该第一型式实质上叠于该第二型式之上。 254.如申请专利范围第251项之医药安全剂量型式, 其中该第二型式实质上叠于该第一型式之上。 255.一种医药安全剂量型式,其包含实质上不含麻 醉剂之医药及该医药之拮抗剂,其中该拮抗剂仅于 该医药剂量型式瓦解时具显着之生物可利用性。 256.一种制造医药安全剂量型式之方法,该医药安 全剂量型式包含不含麻醉剂之医药品及该医药品 之拮抗剂,其中该拮抗剂仅于该医药安全剂量型式 瓦解时具显着之生物可利用性。 图式简单说明: 图1显示含有复数微量型式之本发明的剂量型式。 图1A描述微量型式之小球体样式之二种不同类型 。 图1B显示用于本发明一具体例中之多层的小球体 。 图2描述根据本发明之渗透性药物剂量型式。 图3显示含有微量型式及微粒型式之本发明的剂量 型式。 图4显示含有二种不同类型微量型式之本发明的剂 量型式。
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