发明名称 作为C型肝炎病毒NS3-丝胺酸蛋白抑制剂之新颖化合物NOVEL COMPOUNDS AS NS3-SERINE PROTEASE INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS
摘要 本发明系揭示新颖的化合物,其具有HCV蛋白抑制剂活性,以及制备这类化合物的方法。在另一个具体实施例中,本发明揭示包括这类化合物的医药组合物,以及使用它来治疗与HCV蛋白有关之病症的方法。
申请公布号 TWI265927 申请公布日期 2006.11.11
申请号 TW092101229 申请日期 2003.01.21
申请人 先灵大药厂 发明人 艾梭克 艾拉沙本;富兰克 贝奈特;史帝芬 L. 波根;凯文 X. 陈;艾德文 乔;伊-松 刘;瑞蒙 G. 罗菲力;文森 S. 麦迪逊;拉塞 G. 那尔;F. 乔治 尼乔罗格;艾尼尔K. 沙瑟那;艾苏米 山尼拉希;史力肯斯 芬卡屈曼;菲尤尔M. 吉力札法拉翰
分类号 C07D403/12(2006.01);A61K38/55(2006.01);A61P31/12(2006.01) 主分类号 C07D403/12(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种化合物或其医药上可接受之盐类,该化合物 具有在式I中所示之共同结构: 其中: Y为C1-20烷氧基或C1-20烷胺基; R1系选自下列之结构: 其中k为从0到5之数目,可以是相同或不同,R11系独 立地选自由羧基、C1-20烷氧羰基和氧羰基所组 成之群; Z为N; W为C=O; Q和M均不存在; A直接与L连接且代表(CRR')p; E为CH; G不存在,J存在,且E直接与在式I中之碳原子连结,如 同与G连接; J为(CH2)p; L为CH; p为1;且 R和R'可以是相同或不同,独立为C1-6烷基; R2为C3-8环烷C1-6烷基; R3为C3-8环烷基;且 R4为H或C1-10烷基。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1系选自 由下列所组成之群: 3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中R3系选自 由下列所组成之群: 4.根据申请专利范围第3项之化合物,其中R3系选自 由下列部分所组成之群: 5.根据申请专利范围第4项之化合物,其中R4为H。 6.根据申请专利范围第5项之化合物,其中Y系选自 下列部分所组成之群: 7.根据申请专利范围第6项之化合物,其中Y系选自 由下列所组成之群: 8.根据申请专利范围第7项之化合物,其中Y系选自 向下列所组成之群: 9.根据申请专利范围第8项之化合物,其中R2系选自 由下列部分所组成之群: 10.根据申请专利范围第9项之化合物,其中部分: 为: 其中R及R'为C1-6烷基。 11.根据申请专利范围第9项之化合物,其中部分: 为: 12.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合 物系选自由下列所组成之群: 或该化合物在医药上可接受之盐类。 13.一种治疗与HCV有关病症之医药组合物,其包括作 为活性成分之至少一种根据申请专利范围第1项之 化合物。 14.根据申请专利范围第13项之医药组合物,其中该 与HCV有关病症为与HCV蛋白有关之病症,且其包括 治疗上有效量之一或多种选自由下列所组成之群: 或该化合物在医药上可接受之盐类,以及医药上可 接受之载剂。 15.根据申请专利范围第13项之医药组合物,额外地 包括至少一种医药上可接受之载剂。 16.根据申请专利范围第14或15项之医药组合物,额 外地含有至少一种抗病毒制剂。 17.根据申请专利范围第16项之医药组合物,尚额外 地含有干扰素或聚乙二醇化干扰素。 18.根据申请专利范围第17项之医药组合物,其中该 至少一种抗病毒制剂是利巴韦林,及该干扰素为 -干扰素或聚乙二醇化干扰素。 19.根据申请专利范围第13项之医药组合物,其系用 于经皮下投药。 20.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于制 造治疗与HCV蛋白有关病症之医药组合物。
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