| 主权项 |
1.一种增加拉西地平(lacidipine)口服锭剂溶离速率 的组成物,该组成物不含任何的崩散剂且至少包含 : 拉西地平;以及 水溶性高分子。 2.如申请专利范围第1项所述之增加拉西地平口服 锭剂溶离速率的组成物,更包括助溶剂。 3.如申请专利范围第1项或第2项所述之增加拉西地 平口服锭剂溶离速率的组成物,其中该水溶性高分 子为聚乙烯咯酮、丙羟基甲基纤维素、甲基纤 维素或聚乙烯醇。 4.如申请专利范围第3项所述之增加拉西地平口服 锭剂溶离速率的组成物,其中该丙羟基甲基纤维素 之黏度小于6厘泊。 5.如申请专利范围第3项所述之增加拉西地平口服 锭剂溶离速率的组成物,其中该聚乙烯咯酮之分 子量小于50000。 6.如申请专利范围第1项或第2项所述之增加拉西地 平口服锭剂溶离速率的组成物,其中该水溶性高分 子之含量约为6.5-19.6重量百分比。 7.如申请专利范围第2项所述之增加拉西地平口服 锭剂溶离速率的组成物,其中该助溶剂包含非离子 性界面活性剂。 8.如申请专利范围第7项所述之增加拉西地平口服 锭剂溶离速率的组成物,其中该非离子性界面活性 剂为油酸聚醇山梨脂、硬脂酸聚氧(40)酯或聚氧(40 )氢化蓖麻油或聚氧乙烯(20)鲸醇硬脂醇醚。 9.如申请专利范围第2项所述之增加拉西地平口服 锭剂溶离速率的组成物,其中该助溶剂之含量小于 等于9.5重量百分比。 10.如申请专利范围第1项或第2项所述之增加拉西 地平口服锭剂溶离速率的组成物,更包括赋形剂与 润滑剂。 11.如申请专利范围第10项所述之增加拉西地平口 服锭剂溶离速率的组成物,其中该赋形剂包含乳糖 、无水乳糖、蔗糖、可压缩式蔗糖、木糖醇、麦 芽糖醇、无水葡萄糖、甘露醇、山梨醇、麦芽糊 精和环糊精。 12.如申请专利范围第10项所述之增加拉西地平口 服锭剂溶离速率的组成物,其中该润滑剂包含硬脂 酸镁、硬脂酸钙、氢化植物油和延胡索硬脂酸钠 。 13.一种增加拉西地平(lacidipine)口服锭剂溶离速率 之制备方法,该制备方法不加入任何崩散剂且至少 包含: 溶解拉西地平、水溶性高分子在一亲水性溶剂中 形成一混合溶液; 加入该混合溶液至一赋形剂中; 对该混合溶液进行一造粒制程以形成含有拉西地 平之颗粒; 混合一润滑剂与该些拉西地平颗粒;以及 进行打锭,以让该些拉西地平颗粒制成锭剂。 14.如申请专利范围第13项所述之增加拉西地平口 服锭剂溶离速率之制备方法,于该溶解步骤中更包 含溶解一助溶剂在该亲水性溶剂中。 15.如申请专利范围第13项或第14项所述之增加拉西 地平口服锭剂溶离速率之制备方法,其中该水溶性 高分子为聚乙烯咯酮、丙羟基甲基纤维素、甲 基纤维素或聚乙烯醇。 16.如申请专利范围第15项所述之增加拉西地平口 服锭剂溶离速率之制备方法,其中该丙羟基甲基纤 维素之黏度小于6厘泊。 17.如申请专利范围第15项所述之增加拉西地平口 服锭剂溶离速率之制备方法,其中该聚乙烯咯酮 之分子量小于50000。 18.如申请专利范围第13项或第14项所述之增加拉西 地平口服锭剂溶离速率之制备方法,其中该水溶性 高分子在该些锭剂中之含量约为6.5-19.6重量百分 比。 19.如申请专利范围第14项所述之增加拉西地平口 服锭剂溶离速率之制备方法,其中该助溶剂包含非 离子性界面活性剂。 20.如申请专利范围第19项所述之增加拉西地平口 服锭剂溶离速率之制备方法,其中该非离子性界面 活性剂为油酸聚醇山梨脂、硬脂酸聚氧(40)酯或聚 氧(40)氢化蓖麻油或聚氧乙烯(20)鲸醇硬脂醇醚。 21.如申请专利范围第14项所述之增加拉西地平口 服锭剂溶离速率之制备方法,其中该助溶剂在该些 锭剂中之含量小于等于9.5重量百分比。 22.如申请专利范围第13项所述之增加拉西地平口 服锭剂溶离速率之制备方法,其中该亲水性溶剂为 醇类溶剂或丙酮。 23.如申请专利范围第22项所述之增加拉西地平口 服锭剂溶离速率之制备方法,其中该醇类溶剂为乙 醇或异丙醇。 24.如申请专利范围第13项所述之增加拉西地平口 服锭剂溶离速率之制备方法,其中该赋形剂包含乳 糖、无水乳糖、蔗糖、可压缩式蔗糖、木糖醇、 麦芽糖醇、无水葡萄糖、甘露醇、山梨醇、麦芽 糊精和环糊精。 25.如申请专利范围第13项所述之增加拉西地平口 服锭剂溶离速率之制备方法,其中该润滑剂包含硬 脂酸镁、硬脂酸钙、氢化植物油和延胡索硬脂酸 钠。 26.如申请专利范围第13项或第14项所述之增加拉西 地平口服锭剂溶离速率之制备方法,于该打锭步骤 之后更包括对锭剂进行包覆膜衣的制程。 图式简单说明: 第1图是依照本发明一较佳实施例所制备的实验组 一至四与对照组的体外溶离速率图。 |
