发明名称 3-氨基苯并二氢吡喃和2-氨基四氢化萘衍生物
摘要 公开了3-氨基苯并二氢吡喃和2-氨基四氢化萘衍生物及含有这些化合物的组合物。也公开了3-氨基苯并二氢吡喃和2-氨基四氢化萘化合物及含有这些化合物的组合物在治疗5-羟色胺障碍例如抑郁症和焦虑症中的使用方法。
申请公布号 CN1860112A 申请公布日期 2006.11.08
申请号 CN200480028069.X 申请日期 2004.07.29
申请人 惠氏公司 发明人 N·T·哈岑布勒;D·A·埃夫拉德;R·E·穆肖;周大卉;U·S·沙;J·A·英林;S·E·勒尼切克;R·B·鲍迪;J·A·布特拉;A·L·萨布;A·A·费利;P·S·拉马穆尔蒂
分类号 C07D401/12(2006.01);C07D407/12(2006.01);C07D209/14(2006.01) 主分类号 C07D401/12(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 段晓玲
主权项 1.一种下式I的化合物或其前体药物、立体异构体或药物可接受的盐,<img file="A2004800280690002C1.GIF" wi="397" he="352" />其中;X为O或CH<sub>2</sub>;R<sup>1</sup>为氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳烷基或氧杂环丁烷基;R<sup>2</sup>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>-R<sup>5</sup>、M,<img file="A2004800280690002C2.GIF" wi="476" he="387" /><img file="A2004800280690002C3.GIF" wi="482" he="364" />或<img file="A2004800280690002C4.GIF" wi="418" he="294" />其中a为2-4的整数,R<sup>5</sup>为A、B、C、D、K、L或U;a为整数2,R<sup>5</sup>为E、G或J;a为整数3或4,R<sup>5</sup>为P;A为<img file="A2004800280690002C5.GIF" wi="318" he="250" />B为<img file="A2004800280690003C1.GIF" wi="320" he="189" />C为<img file="A2004800280690003C2.GIF" wi="331" he="205" />D为<img file="A2004800280690003C3.GIF" wi="240" he="273" />E为<img file="A2004800280690003C4.GIF" wi="349" he="262" />G为<img file="A2004800280690003C5.GIF" wi="345" he="355" />J为<img file="A2004800280690003C6.GIF" wi="350" he="295" />K为<img file="A2004800280690003C7.GIF" wi="299" he="242" />L为<img file="A2004800280690004C1.GIF" wi="303" he="227" />M为<img file="A2004800280690004C2.GIF" wi="585" he="343" />或<img file="A2004800280690004C3.GIF" wi="546" he="345" />Z为<img file="A2004800280690004C4.GIF" wi="703" he="143" />或<img file="A2004800280690004C5.GIF" wi="244" he="115" />P为<img file="A2004800280690004C6.GIF" wi="351" he="244" />U为<img file="A2004800280690004C7.GIF" wi="373" he="305" />R<sup>3</sup>为-OCH<sub>3</sub>、-COR<sup>12</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>或杂环基;R<sup>4</sup>为氢或卤素;R<sup>6</sup>为氢或烷基;R<sup>7</sup>在4位、5位、6位或7位为氢、氟、氯、氰基或烷氧基;R<sup>8</sup>为氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sup>9</sup>为氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sup>10</sup>为氢,R<sup>11</sup>为甲基;或者R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>为甲基;R<sup>12</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、烷氧基或NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>;R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>独立地为氢、烷基、环烷基、甲基环丙基、苯基或苄基;R<sup>19</sup>和R<sup>20</sup>在5位、6位、7位或8位独立地为氢、氟、氯、氰基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>21</sup>在4位、5位、6位或7位为氢或氟;R<sup>22</sup>为3-7元环;n为整数1或2;Y为O、S或NH;其中,如果Y为O,那么R<sup>16</sup>为氢;R<sup>17</sup>为氢或OCH<sub>3</sub>;R<sup>18</sup>为氢;和d为整数2或3;如果Y为S,那么R<sup>16</sup>为氢或羟基;R<sup>17</sup>为氢;R<sup>18</sup>为氢或氟;和d为整数2;如果Y为NH,那么R<sup>16</sup>为酮基或甲基;R<sup>17</sup>为氢;R<sup>18</sup>为氟;和d为整数2。
地址 美国新泽西州