| 发明名称 | 苯基吡咯烷醚速激肽受体拮抗剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及某些苯基吡咯烷醚化合物，其用作神经激肽－1－(NK－1)受体拮抗剂，和速激肽和特别是P物质的抑制剂。本发明还涉及含有这些化合物作为活性成分的药物制剂以及这些化合物和制剂在治疗某些疾病，包括呕吐、抑郁和焦虑中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN1859914A | 申请公布日期 | 2006.11.08 |
| 申请号 | CN200480028100.X | 申请日期 | 2004.09.24 |
| 申请人 | 默克公司 | 发明人 | R·J·德维塔;S·G·米尔斯;J·R·杨;P·林 |
| 分类号 | A61K31/5375(2006.01);C07D207/04(2006.01);C07D413/02(2006.01) | 主分类号 | A61K31/5375(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 主权项 | 1.结构式I的化合物：<img file="A2004800281000002C1.GIF" wi="820" he="454" />其中：R<sup>1</sup>，R<sup>1a</sup>和R<sup>1b</sup>独立地选自H，F，Cl，Br，I，CH<sub>3</sub>，CF<sub>3</sub>，OH，OCH<sub>3</sub>，NH<sub>2</sub>，NHCH<sub>3</sub>，SH，和SCH<sub>3</sub>；R<sup>2</sup>选自H，R<sup>4</sup>，COR<sup>4</sup>，和SO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>；Y是一价键，CHCH<sub>3</sub>，或CH<sub>2</sub>；Z选自CH<sub>2</sub>，CHCH<sub>3</sub>，CO，COCH<sub>2</sub>，SO<sub>2</sub>和SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>；R<sup>4</sup>独立地选自H，C<sub>1-6</sub>烷基，任选地被R<sup>6</sup>取代的苯基，苄基，O-C<sub>1-6</sub>烷基，O-苄基，N(R<sup>5</sup>)-C<sub>1-6</sub>烷基，N(R<sup>5</sup>)-苄基，<img file="A2004800281000002C2.GIF" wi="1568" he="869" /><img file="A2004800281000003C1.GIF" wi="1464" he="735" /><img file="A2004800281000003C2.GIF" wi="925" he="296" />和<img file="A2004800281000003C3.GIF" wi="356" he="216" />R<sup>5</sup>是H或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>6</sup>，R<sup>6a</sup>，和R<sup>6b</sup>独立地选自H，F，Cl，CF<sub>3</sub>，OCH<sub>3</sub>，CH<sub>3</sub>，COCH<sub>3</sub>，CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，CH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>，CONH<sub>2</sub>，CONHCH<sub>3</sub>，和SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；和其药学可接受盐。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||