制备辛伐他汀的方法

摘要

使用包括以下步骤的方法能够以高产率、低成本地制得高纯度的辛伐他汀：用溶解在水和甲醇中的氢氧化钾处理洛伐他汀，得到三醇酸；使该三醇酸重新内酯化，并保护内酯环上的羟基；所得的化合物在有机溶剂中，于酰化催化剂存在下，用2，2-二甲基丁酰氯或2，2-二甲基丁酰溴进行酰化，然后脱除内酯环上的甲硅烷基保护基，得到辛伐他汀。

主权项

1、一种用于制备式(I)之辛伐他汀的方法，其包括以下步骤：(a)用溶解在水和甲醇中的氢氧化钾处理式(II)的洛伐他汀，得到式(III)的化合物；(b)使式(III)的化合物重新内酯化，并保护内酯环上的羟基，得到式(V)的化合物；以及(c)在有机溶剂中，于酰化催化剂存在下，该催化剂是式(VII)的化合物的化合物，用2，2-二甲基丁酰氯或2，2-二甲基丁酰溴使式(V)的化合物酰化，然后脱除内酯环上的甲硅烷基保护基，得到式(I)的辛伐他汀，(R¹)₃R²N⁺X^-                  (VII)其中R¹是C_1-20烷基或苯基；R²是C_1-20烷基、苯基或苄基；而X是Br或I。