| 摘要 |
La presente se refiere a compuestos, a composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos, y al uso de los compuestos y composiciones como agentes terapéuticos. Más específicamente, los compuestos e la presente son compuestos de hexahidroazepinoindol y octahidroazepinoindol. Estos compuestos son ligandos de los receptores de la serotonina (5-HT) y son utiles para el tratamiento de enfermedades, trastornos y afecciones donde se desea la modulacion de l actividad de los receptores de la serotonina (5-HT) 8por ej. ansiedad, depresion y obesidad). Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) donde X es S u O; n es 0, 1 o 2; Y es CR3R3a y Z es un enlace covalente o CR4R4a; Y es un enlace covalente y Z es CH2CH2 o CR4R4a o Y o CH2CH2 y Z es un enlace covalente; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo consistente en H, halogeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, perhaloalquilo, CN, OR5, SR5, N(R5)2, COOR5, COR6, CON(R5)2, NR5COR6, NR5CO2R6, NR5SO2R6, arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-10, y alquilheteroarilo C1-10, donde dicho arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido; R1 y R2 tomados en conjunto pueden formar un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente sustituido; R3 se selecciona del grupo consistente en H, halogeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, perhaloalquilo, CN, OR5, SR5, N(R5)2, OCOR6, COOR5, COR6, CON(R5)2, NR5COR6, NR5CO2R6, NR5SO2R6, arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-10, y alquilheteroarilo C1-10, donde dicho arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido; R3a es H o R3 y R3a tomados en conjunto son -CH2CH2- o carbonilo; R4 se selecciona el grupo consistente en H, halogeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, perhaloalquilo, CN, OR5, SR5, N(R5)2, OCOR6, COOR5, COR6, CON(R5)2, NR5COR6, NR5CO2R6, NR5SO2R6, arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-10, y alquilheteroarilo C1-10, done dicho arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido; R4a es H o R4 y R4a tomados en conjunto son -CH2CH2- o carbonilo; R5 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, perhaloalquilo, alquil C1-10-O-alquilo C1-10, heteroarilo, alquil C1-10-O-arilo, alquil C1-10-O-heteroarilo, alquilarilo C1-10, y alquilheteroarilo C1-10, donde dicho arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido; R6 se selecciona del grupo consistente en alquilo C1-10, alquenilo C2- 10, alquinilo C2-10, perhaloalquilo, alquil C1-10-O-alquilo C1-10, arilo, heteroarilo, alquil C1-10-O-arilo, alquil C1-10-O-heteroarilo, alquilarilo C1-10, y alquilheteroarilo C1-10, donde dicho arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido; y R7 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alquil C1-10-O-alquilo C1-10, COOR5, COR6, CON(R5)2, arilo, heteroarilo, alquil C1-10-O-arilo, alquil C1-10-O-heteroarilo, alquilarilo C1-10, y alquilheteroarilo C1-10, donde dicho arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido, y las sales aceptables para uso farmacéutico de los mismos.
|
