主权项 |
1.一种制备式(I)化合物的方法, 式中 R1代表氢或烷基且 R2、R3、R4与R5为相同或相异基团且各自独立地代 表氢、烷基、烷氧基、卤代烷基或卤素, 特点为,使用无机质子酸,倘适当于醚或醇之存在 下,水解式(II)的化合物, 式中 R2、R3、R4与R5各如前面的定义 R6代表烷基, 制得式(III)的苯并喃酮, 式中 R2、R3、R4与R5各如前面的定义, 不需再经处理下,令此化合物与式(IV)之羟胺衍生 物反应, H2N-O-R1 (IV) 式中 R1的定义同前, 或于适当的醚或醇里、缓冲介质存在下,反应成其 酸盐。 2.根据申请专利范围第1项的方法,特点为将反应的 第二步骤置于藉醋酸/醋酸钠缓冲液调节pH成3至7 的条件下进行反应。 3.根据申请专利范围第1或第2项的方法,特点为使 用羟胺或其酸盐。 4.根据申请专利范围第1或2项的方法,特点为其中 所用的溶剂为甲醇。 5.一种制备式(II)化合物的方法, 式中 R2、R3、R4与R5各为相同或相异基,且各自独立代表 氢、烷基、烷氧基、卤代烷氧基或卤素,且 R6代表烷基, 特点为:在有机硷作为催化剂存在下,令式(V)的化 合物, 式中 R2、R3、R4与R5等之定义同前, 与式(VI)之脂族酸酐类反应 式中 R6之定义如前, 或与式(VII)之脂族醯氯化物类反应, 式中 R6之定义如前。 6.根据申请专利范围第5项的方法,特点为所用的催 化剂为啶衍生物。 7.根据申请专利范围第5或6项的方法,特点为使用 醋酸酐做为式(V)化合物进行反应。 8.根据申请专利范围第5或6项的方法,特点为在自 120℃至150℃的温度范围间进行反应。 |