发明名称 1,2- 二氢化茚或二氢吲哚衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的取代的1,2-二氢化茚或二氢吲哚化合物,其中A是吲哚。这些化合物对D4受体具有高度的亲和性。∴
申请公布号 CN1282644C 申请公布日期 2006.11.01
申请号 CN03108850.3 申请日期 1997.12.19
申请人 H.隆德贝克有限公司 发明人 J·K·佩雷加尔德;B·邦-安德森;H·佩德森;I·米克尔森;R·丹瑟尔
分类号 C07D209/08(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D401/06(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D401/14(2006.01);A61K31/454(2006.01);A61K31/405(2006.01);A61P25/22(2006.01);A61P25/24(2006.01);A61P25/06(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P25/20(2006.01);A61P9/10(2006.01) 主分类号 C07D209/08(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德
主权项 1.式I的取代的1,2-二氢化茚或二氢吲哚化合物或其药学上可接受的酸加成盐<img file="C031088500002C1.GIF" wi="1075" he="375" />其中A是下列的一个基团<img file="C031088500002C2.GIF" wi="1418" he="386" />Y是形成1,2-二氢化茚环的烃基团、形成二氢吲哚环的基团NR<sup>1</sup>或经由1-位连接形成二氢吲哚环的基团N;·W是一个键,并且n+m是1、2、3、4、5或6;·W是CO、SO或SO<sub>2</sub>,n是2、3、4或5,m是0、1、2或3,条件是n+m不大于6;或·W是O或S,n是2、3、4或5,m是0、1、2或3,条件是n+m不大于6,并且条件是如果Y是形成经由1-位连接的二氢吲哚环的N,m则是2或3;和如果Y是形成经由2-位连接的二氢吲哚环的NR<sup>1</sup>,m则是1、2或3;X是CH;R<sup>1</sup>是氢,甲酰基,C<sub>1-6</sub>-烷基羰基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基羰基或C<sub>1-6</sub>-烷氨基羰基;R<sup>2</sup>-R<sup>5</sup>独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基,R<sup>2</sup>-R<sup>5</sup>之一任选是C<sub>1-6</sub>-烷基羰基氨基;或者R<sup>2</sup>-R<sup>5</sup>中任两个相邻的基团连接在一起并代表-CH=CH-NH-基团,从而形成一个稠合的5元环;R<sup>6</sup>-R<sup>9</sup>和R<sup>11</sup>-R<sup>12</sup>独立地为氢、卤素、氰基、硝基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>1-6</sub>-烷硫基、羟基、三氟甲基或C<sub>1-6</sub>-烷基磺酰基;或者R<sup>6</sup>-R<sup>9</sup>中的任两个相邻基团一起形成亚甲二氧基基团;和R<sup>10</sup>是氢;条件是当Y是CH<sub>2</sub>,W是一个键,n+m是1并且所述环经由1-位连接时,在6位的所述取代基R<sup>3</sup>或R<sup>4</sup>不是C<sub>1-6</sub>-烷基羰基氨基。
地址 丹麦哥本哈根