酰胺甲基取代的1－(羧烷基)－环戊基羰基氨基-苯并氮杂－N－乙酸衍生物、它们的制备方法和中间产物以及含这些化合物的药物

摘要

本发明描述了具有中性内肽酶(NEP)和/或人可溶性内肽酶(hSEP)抑制活性的通式I的新化合物，其中取代基R¹、R²、R³和R⁴具有说明书中给出的含义，还描述了含这些化合物的药物，尤其是适于治疗或预防心血管疾病、性功能障碍和/或与细胞凋亡有关的不良病症。

主权项

1.通式I化合物，其中R¹为氢或生成生物不稳定酯的基团，R²为氢、C_1-4-烷基的或C_1-4-羟烷基、其中羟基任选地用C_2-4烷酰基或氨基酸残基酯化，且R³为C_1-4-烷基；C_1-4-烷氧基-C_1-4-烷基；C_1-4-羟烷基，其任选地被另一个羟基取代且所述羟基各自任选地用C_2-4-烷酰基或氨基酸残基酯化；(C_0-4-烷基)2氨基-C_1-6-烷基；C_3-7-环烷基；C_3-7环烷基-C_1-4-烷基；苯基-C_1-4-烷基，其中苯基任选地被C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基和/或卤素取代1-2次；萘基-C_1-4-烷基；C_3-6-氧烷基；苯基羰基甲基，其中的苯基任选地被C_1-4-烷基C_1-4-烷氧基和/或卤素取代1-2次，或2-oxoazepanyl，或者R²和R³一起为C_4-7-亚烷基，其中亚甲基任选地被羰基、氮、氧和/或硫置换1-2次，和/或任选地被羟基取代一次，羟基任选地用C_2-4-烷酰基或氨基酸残基酯化；C_1-4-烷基；C_1-4-羟烷基，其中羟基任选地用C_2-4-烷酰基或氨基酸残基酯化；苯基或苄基，且R⁴为氢或生成生物不稳定酯的基团，和式I酸类的生理学相容的盐和/或式I化合物生理学相容的酸加成盐。