作为人ORL1受体激动剂的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物

摘要

本发明涉及一组新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物，其为人ORL1受体上的激动剂。本发明还涉及这些化合物的制备、含有药理学活性量的至少一种该咪唑啉酮和喹啉酮衍生物作为活性成分的药物组合物以及用这些药物组合物治疗涉及ORL1受体的病症的用途。本发明涉及通式(1)化合物；其中符号含义如说明书中所述。

主权项

1.通式(1)化合物：其中：R₁表示H，C_1-6烷基，C_1-3烷基C_3-6环烷基，C_2-7烷氧羰基或C_2-7酰基，[]_m表示-(CH₂)_m-，其中m是0或1，R₂表示卤素，CF₃，C_1-6烷基，C_1-3烷基C_3-6环烷基，苯基，氨基，氨基C_1-3烷基，C_1-3烷基氨基，二C_1-3烷基氨基，氰基，氰基C_1-3烷基，羟基，羟基C_1-3烷基，C_1-3烷氧基，OCF₃，C_2-7酰基，三氟乙酰基，氨基羧基，C_1-3烷基磺酰基或三氟甲基磺酰基，n是0-4的整数，前提是当n是2，3或4时，R₂取代基可以相同或不同，A是饱和的或部分不饱和的环，[]_o和[]_p分别表示-(CH₂)_o-和-(CH₂)_p-，前提是当A是部分不饱和的环时，也可以表示-CH-，并且o和p独立地是0、1或2，R₃、R₄、R₅和R₆独立地表示氢，C_1-3烷基，C_1-3烷基C_3-6环烷基，CH₂OH或(R₃和R₅)或(R₃和R₆)或(R₄和R₅)或(R₄和R₆)一起可形成1-3个碳原子的亚烷基桥，前提是当o是2时，R₃是氢，以及当p是2时，R₅是氢，R₇表示H，卤素，CF₃，C_1-6烷基，C_1-3烷基C_3-6环烷基，氨基，氨基C_1-3烷基，C_1-3烷基氨基，二C_1-3烷基氨基，羟基，羟基C_1-3烷基，C_1-3烷氧基，OCF₃，C_2-7酰基，氨基羧基或C_1-3烷基磺酰基，所有的立体异构体，以及药理学可接受的盐和前体药物，所述的前体药物是式(1)化合物的衍生物，其中存在一个在给药后容易除去的基团，诸如脒、烯胺、曼尼希碱、羟基-亚甲基衍生物、O-(酰氧基亚甲基氨基甲酸酯)衍生物、氨基甲酸酯或烯胺酮。