作为抗癌剂的6－芳基－7－卤基－咪唑并[1,2－A]嘧啶

摘要

本发明涉及特定6－芳基－7－卤基－咪唑并[1，2－A]嘧啶或其医药上可接受的盐，和含有所述化合物或其医药上可接受的盐的组合物，其中所述化合物为抗癌剂，其适用于通过促进微管聚合来治疗哺乳动物中的癌症。本发明进一步涉及一种治疗或抑制哺乳动物中的癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法且进一步提供一种治疗或预防需要其的哺乳动物中的癌肿瘤的方法，所述癌肿瘤表现出多重抗药性(MDR)或由于MDR而具有抗性，所述方法包含向所述哺乳动物投以有效量的所述化合物或其医药上可接受的盐。

主权项

1.一种由式(I)表示的化合物：其中：R¹选自和C₆-C₈环烷基；R²为下式：R³为H或C₁-C₃烷基；R⁴为H或C₁-C₃烷基；或当R³和R⁴视情况连接在一起时形成6到8元饱和杂环，该杂环具有1-2个氮原子、0-1个氧原子和0-1个硫原子，且视情况以C₁-C₃烷基取代；R⁵为H、C₁-C₃烷基或C₁-C₃氟烷基；Y为式-O(CH₂)_nQ；n为2、3或4的整数；Q为-OH或-NR⁶R⁷；R⁶和R⁷独立为H或C₁-C₃烷基；或当R⁶和R⁷视情况与R⁶和R⁷各自所连接的氮原子连接在一起时形成4到6元饱和杂环，该杂环具有1-2个氮原子、0-1个氧原子和0-1个硫原子，且视情况以R⁸取代；R⁸为C₁-C₃烷基；L¹、L²、L³和L⁴各自独立为H、F、Cl、Br或CF₃；X为Cl或Br；或其医药上可接受的盐。