发明名称 NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO (2S)-INDOLIN-2-CARBOXILICO Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.
摘要 Procedimiento de síntesis industrial del ácido (2S)- indolin-2-carboxílico de fórmula (I): caracterizado porque se hace reaccionar el ácido indolin-2-carboxílico racémico de fórmula (III): con una amina quiral, para conducir a la sal de fórmula (IV): que se filtra y se aísla de la siguiente manera: u por una parte, el isómero (2S) de fórmula (IV a): en forma de cristales, compuesto de fórmula (IV a) que, .a continuación, se trata con ácido clorhídrico, para conducir al compuesto de fórmula (I), u y por otra parte, una mezcla mayoritariamente (2R) del isómero (2S) de fórmula (IV a) y del isómero (2R) de fórmula (IV b): por evaporación del filtrado, dicha mezcla se trata a continuación con ácido clorhídrico, para conducir a una mezcla mayoritariamente (2R) del ácido (2R)-indolin-2- carboxílico y del ácido (2S)-indolin-2-carboxílico, que se racemiza mediante reacción con hidróxido sódico, a una temperatura comprendida entre 140 y 200ºC, bajo una presión comprendida entre 5 y 15 bar, para conducir, después de aislarse, al compuesto de fórmula (III), sobre el cual se reitera la serie de operaciones anteriormente descritas, y, después de haber efectuado entre 2 y 6 ciclos, se agrupan todas las fracciones formadas del compuesto de fórmula (I).
申请公布号 ES2260585(T3) 申请公布日期 2006.11.01
申请号 ES20030290879T 申请日期 2003.04.09
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER 发明人 SOUVIE, JEAN-CLAUDE;LECOUVE, JEAN-PIERRE
分类号 C07D209/42;(IPC1-7):C07B57/00 主分类号 C07D209/42
代理机构 代理人
主权项
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