COMPUESTOS DERIVADOS DE DIBENZO-AZEPIN Y BENZOAZEPIN SUSTITUIDOS INHIBIDORES DE GAMMA SECRETASA, SU PROCESO DE SINTESIS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

摘要

1.- Compuestos de fórmula general en donde R1 es -(CHR´)q-arilo o -(CHR´)q-heteroarilo, que están sin sustituir o mono, di- o tri-sustituidos por alquilo inferior, alcoxilo inferior, CF3 o halógeno, o es alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)n-Si(CH3)3, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-S-alquilo inferior, -(CH2)q-cicloalquilo, -(CH2)n[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), o es -(CH2)n-CR2-CF3, en donde los dos radicales R forman junto con el átomo de carbono un anillo cicloalquilo;R´ es hidrógeno o alquilo inferior;n es 1, 2 ó 3;m es 0 ó 1;p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;q es 0, 1, 2 ó 3;R2 es hidrógeno o alquilo inferior;R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -CH2CF2CF3, CH2CF3, (CH2)2CF3, CF3, CHF2, CH2F o es arilo, opcionalmente mono, di o tri-sustituidos por halógeno, o es -(CH2)nNR5R6, en donde R5 y R6 son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo inferior;R4 es uno de los siguientes grupos en donde R7 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-CF3 o -(CH2)n-cicloalquilo;R8 es hidrógeno, alquilo inferior, -C(O)-fenilo, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-(CH2)n-cicloalquilo, -C(O)O-(CH2)n-alquilo inferior, -C(O)NH-(CH2)n-alquilo inferior o -C(O)NH-(CH2)n-cicloalquilo;R9 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-cicloalquilo o -(CH2)n-CF3;y a sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos.