含铂类化合物及其增效剂的缓释注射剂

摘要

一种含铂类化合物和其增效剂的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为铂类化合物和/或铂类化合物增效剂，铂类化合物增效剂为拓扑酶抑制剂、鸟嘌呤类似物和/或四嗪类化合物；缓释辅料选自聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体－癸二酸)共聚物、聚(富马酸－癸二酸)共聚物之一或其组合；助悬剂黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，用于肿瘤内或瘤周注射或放置，增强放化效果。

主权项

1.一种含铂类化合物和其增效剂的缓释注射剂由以下成分组成：(A)缓释微粒，由重量百分比如下的成分组成：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 41-99.9％助悬剂 0.0-30％(B)溶媒，分为普通溶媒和特殊溶媒。其中，有效成分可为铂类化合物或铂类化合物与铂类化合物增效剂的组合，而铂类化合物增效剂选自拓扑酶抑制剂、鸟嘌呤类似物、四嗪类化合物和/或铂类化合物；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶、白蛋胶。普通溶媒包括蒸馏水、注射用水、生理冲液、无水乙醇或各种盐配制的缓冲液；特殊溶媒为含助悬剂的普通溶媒，助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。