一种含β－内酰胺酶抑制剂和头孢菌素的缓释制剂及其应用

摘要

一种含β－内酰胺酶抑制剂和头孢菌素的缓释制剂及其应用为局部应用的抗生素缓释注射剂或缓释植入剂，注射剂由缓释微球和溶媒组成，缓释微球含缓释辅料和抗菌有效量的β－内酰胺酶抑制剂和头孢菌素，溶媒为含羧甲基纤维素钠等助悬剂的特殊溶媒，黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)；缓释辅料选自EVAc、聚苯丙生、聚乳酸共聚物、癸二酸共聚物、蛋白胶、明胶等；缓释植入剂由缓释微球或经熔融等方法制备。该剂在局部放置或注射能将药物于病灶处缓慢释药10天左右，在有效获得和维持局部灶有效药物浓度的同时明显降低其全身毒性。对葡萄球菌属、链球菌属、杆菌、淋球菌或脑膜炎球菌等引起的感染，特别是局部病灶如慢性骨髓炎、褥疮和各种脓肿等具有显著独特的治疗效果。

主权项

1.一种含β-内酰胺酶抑制剂和头孢菌素的缓释制剂及其应用，其特征在于该缓释剂为局部应用的抗生素缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗生素 1-70％缓释辅料 30-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗生素为β-内酰胺酶抑制剂和头孢菌素的组合；缓释辅料粘度范围IV(dl/g)为0.1～0.8，选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或蛋白胶；或i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。