具有高镇痛活性的香草素拮抗剂4－(甲磺酰基氨基)苯基类似物及含此类似物的药用组合物

摘要

本发明涉及新的活性香草素受体拮抗剂4－(甲磺酰基氨基)苯基类似物和含此类似物的药用组合物。本发明化合物可为有效的镇痛药用于预防、缓解或治疗疼痛疾病或炎性疾病，包括疼痛、急性痛、慢性痛、神经病性痛、术后痛、偏头痛、关节痛、神经病、神经损伤、糖尿病性神经病、神经变性、神经过敏性皮肤病、中风、膀胱过敏、过敏性肠综合征、呼吸性疾病例如哮喘或慢性阻塞性肺病，皮肤、眼睛或粘膜刺激、发热、胃－十二指肠溃疡、炎性肠病、炎性疾病或急迫性尿失禁。

主权项

1.一种以下通式(I)代表的化合物、其药学上可接受的盐或异构体：其中，A为CONH、NHCO、NHC(＝S)NH、NHC(＝O)NH；R₁-R₄独立为至少一种选自以下的基团：氢、卤原子、氰基、硝基、低级烷基胺、具有1-3个碳原子的低级烷氧基、羧酸、异羟肟酸、具有1-6个碳原子的烷基酯基、具有1-6个碳原子的烷基酰胺基、苄基酰胺基、5元或6元杂环；R₅和R₆独立为至少一种选自以下的基团：氢、羟基、氨基、具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、具有1-6个碳原子的环烷基和任选被至少一个选自以下的基团取代的苯基或苄基：卤原子、胺基和具有1-6个碳的烷基，条件是R₅和R₆两者不同时为氢原子；B为选自以下的基团其中R₇-R₁₇独立为至少一种选自以下的基团：氢、卤原子和任选被多于一个的卤原子取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，C为具有1-5个碳原子的选自烷基、烯基和炔基的基团，其可包括一个或多个杂原子，m、n、p、q、r和s为0-3的整数；星号*和()标记分别表示手性碳原子以及双键或单键链。