具有N－取代的苯并咪唑基的C－KIT抑制剂,申请号CN200480024046.1-传众专利搜索

发明名称	具有N－取代的苯并咪唑基的C－KIT抑制剂
摘要	本发明公开了由式I表示的化合物或其可药用的盐或其N－氧化物，它们可用于治疗癌症。
申请公布号	CN1852905A	申请公布日期	2006.10.25
申请号	CN200480024046.1	申请日期	2004.08.16
申请人	OSI制药公司	发明人	乔舒亚·博尔杰;阿林多·L·卡斯特利亚诺;安德鲁·菲利普·克鲁;董汉清;艾雅可·洪达;拉多斯劳·洛费尔;李安虎;克里斯滕·穆维希尔;裘力;科林·彼特·桑布鲁克史密斯;孙滢川;格雷厄姆·迈克尔·温内;张涛
分类号	C07D401/12(2006.01);C07D405/14(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D417/14(2006.01);C07D409/14(2006.01);C07D235/06(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D403/12(2006.01);A61K31/4184(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61P35/00(2006.01)	主分类号	C07D401/12(2006.01)
代理机构	中原信达知识产权代理有限责任公司	代理人	樊卫民;郭国清
主权项	1.一种由式(I)表示的化合物或其可药用的盐或其N-氧化物：<img file="A2004800240460002C1.GIF" wi="410" he="592" />其中：R11、R12、R13和R14中的一个为-NR<sub>3</sub>COR<sub>31</sub>、-NR<sub>3</sub>CONR<sub>3</sub>R<sub>31</sub>、-NR<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>31</sub>、-CO<sub>2</sub>R<sub>3</sub>、-CO<sub>2</sub>H、-C<sub>0-8</sub>烷基NR<sub>3</sub>R<sub>31</sub>或-CONR<sub>3</sub>R<sub>31</sub>；其它各自独立地为F、Cl、C<sub>0-3</sub>烷基、C<sub>0-8</sub>烷氧基、或-N(C<sub>0-8</sub>烷基)(C<sub>0-8</sub>烷基)；X为环基或杂环基，其任选地被下列1-4个基团取代：卤素、-NR<sub>32</sub>R<sub>33</sub>、-NR<sub>32</sub>COR<sub>33</sub>、-NR<sub>32</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>33</sub>、-NR<sub>32</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>33</sub>、-OR<sub>32</sub>、-SR<sub>32</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>32</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sub>32</sub>R<sub>33</sub>、-CO<sub>2</sub>R<sub>32</sub>、-CO<sub>2</sub>H、-CONR<sub>32</sub>R<sub>33</sub>、-C<sub>0-8</sub>烷基、-C<sub>2-8</sub>烯基、-C<sub>2-8</sub>炔基、-CN、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、氧基、环基或杂环基取代基；Y不存在，或为<img file="A2004800240460002C2.GIF" wi="1393" he="186" /><img file="A2004800240460002C3.GIF" wi="731" he="173" />或<img file="A2004800240460002C4.GIF" wi="352" he="174" /><img file="A2004800240460002C5.GIF" wi="319" he="174" />其中与X连接的点可以来自图示的左边或者右边；R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>各自独立地为C<sub>0-8</sub>烷基或C<sub>3-8</sub>环烷基；或者R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>与所连接的C一起形成饱和或部分不饱和的3-10元环，环结处任选地包含0-4个N、O、S、SO、或SO<sub>2</sub>，条件是环结处没有N、O或S原子的位置是彼此相邻的；R<sub>c</sub>为C<sub>0-8</sub>烷基；或者R<sub>c</sub>与R<sub>a</sub>或R<sub>b</sub>结合形成饱和或部分不饱和的3-7元环；m为0、1、2、3、4、或5，条件是当m为0或1时，在N-X-Y-Z连接桥中没有N、O或S原子是彼此相邻的；n为1、2、3、4、或5，条件是当n为1时，在N-X-Y-Z连接桥中没有N、O或S原子是彼此相邻的；Z为环基或杂环基，其任选地被下列1-5个独立的基团取代：卤素、-NR<sub>34</sub>R<sub>35</sub>、-NR<sub>34</sub>COR<sub>35</sub>、-NR<sub>34</sub>C(O)OR<sub>35</sub>、-NR<sub>34</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>35</sub>、-OR<sub>34</sub>、-SR<sub>34</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>34</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sub>34</sub>R<sub>35</sub>、-C(O)OR<sub>34</sub>、-CO<sub>2</sub>H、-CONR<sub>34</sub>R<sub>35</sub>、C<sub>0-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>烯基、C<sub>2-8</sub>炔基、-OC<sub>0-8</sub>烷基、-SC<sub>0-8</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>C<sub>0-8</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>0-8</sub>烷基)(C<sub>0-8</sub>烷基)、-C(O)OC<sub>0-8</sub>烷基、CN、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、氧基、环基或杂环基取代基；或者当Y存在时，Z还可以是C<sub>0-8</sub>烷基-O-C<sub>0-8</sub>烷基、C<sub>0-8</sub>烷基-O-C(O)-C<sub>0-8</sub>烷基、或C<sub>0-8</sub>烷基-C(O)-O-C<sub>0-8</sub>烷基；条件是当Y为-OCH<sub>2</sub>-时，Z必须被下列1-5个基团取代：-NR<sub>34</sub>R<sub>35</sub>、-NR<sub>34</sub>COR<sub>35</sub>、-NR<sub>34</sub>C(O)OR<sub>35</sub>、-NR<sub>34</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>35</sub>、-OR<sub>34</sub>、-SR<sub>34</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>34</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sub>34</sub>R<sub>35</sub>、-CO<sub>2</sub>R<sub>34</sub>、-CO<sub>2</sub>H、-CONR<sub>34</sub>R<sub>35</sub>、C<sub>0-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>烯基、C<sub>2-8</sub>炔基、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、氧基、环基或杂环基取代基；条件是当Y为NHCH<sub>2</sub>时，Z必须被下列1-5个基团取代：卤素、-NR<sub>34</sub>R<sub>35</sub>、-NR<sub>34</sub>COR<sub>35</sub>、-NR<sub>34</sub>C(O)OR<sub>35</sub>、-NR<sub>34</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>35</sub>、-OR<sub>34</sub>、-SR<sub>34</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>34</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sub>34</sub>R<sub>35</sub>、-CO<sub>2</sub>R<sub>34</sub>、-CO<sub>2</sub>H、-CONR<sub>34</sub>R<sub>35</sub>、C<sub>0-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>烯基、C<sub>2-8</sub>炔基、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、氧基、环基或杂环基取代基；条件是当Y不存在时，X和Z不能包含N；R<sub>3</sub>、R<sub>31</sub>、R<sub>32</sub>、R<sub>33</sub>、R<sub>34</sub>和R<sub>35</sub>独立地为：被杂环基或OH取代基取代的C<sub>0-8</sub>烷基；CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、-C<sub>0-8</sub>烷基-O-C<sub>0-8</sub>烷基、-C<sub>0-8</sub>烷基-N(C<sub>0-8</sub>烷基)(C<sub>0-8</sub>烷基)、-C<sub>0-8</sub>烷基-S(O)<sub>0-2</sub>-C<sub>0-8</sub>烷基或-C<sub>0-8</sub>烷基-S(O)<sub>2</sub>N(C<sub>0-8</sub>烷基)(C<sub>0-8</sub>烷基)。
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