发明名称 可用作Na<SUP>+</SUP>/Ca<SUP>2+</SUP>交换机制的有效抑制剂并可用于治疗心律失常的新化合物
摘要 本发明公开了式(I)的治疗活性化合物及其可药用盐和酯:∴其中X是-O-、-CH<SUB>2</SUB>-或-C(O)-;Z是-CHR<SUB>9</SUB>-或价键;Y是-CH<SUB>2</SUB>-、-C(O)-、CH(OR<SUB>10</SUB>)-、-CH(NR<SUB>11</SUB>R<SUB>12</SUB>)-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O<SUB>2</SUB>)-,条件是,如果Z是价键,则Y不是C(O);虚线代表任选的双键,在该情况下,Z是-CR<SUB>9</SUB>-且Y是-CH-、C(OR<SUB>10</SUB>)-或-C(NR<SUB>11</SUB>R<SUB>12</SUB>)-;R<SUB>1</SUB>是-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>NR<SUB>4</SUB>R<SUB>7</SUB>或以下基团中的一种:∴n是1-4;R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>彼此独立地是H、低级烷基、低级烷氧基、-NO<SUB>2</SUB>、卤素、-CF<SUB>3</SUB>、-OH、-NHR<SUB>8</SUB>或-COOH;R<SUB>4</SUB>和R<SUB>7</SUB>彼此独立地是H、低级烷基或低级羟基烷基;R<SUB>5</SUB>是H、低级烷氧基、-CF<SUB>3</SUB>、-NH<SUB>2</SUB>或-CN;R<SUB>6</SUB>是-NO<SUB>2</SUB>、-NR<SUB>14</SUB>R<SUB>19</SUB>、-CF<SUB>3</SUB>或∴;R<SUB>8</SUB>和R<SUB>16</SUB>彼此独立地是H或酰基;R<SUB>9</SUB>是H或低级烷基;R<SUB>10</SUB>是H、烷基磺酰基或酰基;R<SUB>11</SUB>和R<SUB>12</SUB>彼此独立地是H、低级烷基或酰基;R<SUB>13</SUB>和R<SUB>18</SUB>彼此独立地是H或-OR<SUB>20</SUB>;R<SUB>14</SUB>和R<SUB>19</SUB>彼此独立地是H、酰基、烷基磺酰基、C(S)NHR<SUB>17</SUB>或C(O)NHR<SUB>17</SUB>;R<SUB>15</SUB>是H或NH<SUB>2</SUB>;R<SUB>17</SUB>是H或低级烷基;R<SUB>20</SUB>是H或酰基。该化合物是Na<SUP>+</SUP>/Ca<SUP>2+</SUP>交换机制的有效抑制剂。
申请公布号 CN1281597C 申请公布日期 2006.10.25
申请号 CN02813863.5 申请日期 2002.07.10
申请人 奥赖恩公司 发明人 T·科斯凯莱宁;L·奥措玛;A·卡亚莱宁;P·科托沃里;J·腾胡宁;S·拉斯库;P·诺勒;E·蒂艾宁;O·托梅坎加斯
分类号 C07D311/04(2006.01);C07D311/32(2006.01);C07D319/16(2006.01);C07D327/06(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D411/12(2006.01);C07C217/14(2006.01);C07C217/54(2006.01);C07C217/90(2006.01);A61K31/135(2006.01);A61K31/353(2006.01);A61K31/357(2006.01);A61K31/39(2006.01);A61K31/4178(2006.01);A61K31/4433(2006.01);A61P9/06(2006.01);A61P9/10(2006.01) 主分类号 C07D311/04(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1、式(I)化合物及其可药用盐和酯在生产用于治疗心律失常的药物中的用途:<img file="C028138630002C1.GIF" wi="1067" he="443" />其中X是-O-、-CH<sub>2</sub>-或-C(O)-;Z是-CHR<sub>9</sub>-或价键;Y是-CH<sub>2</sub>-、-C(O)-、CH(OR<sub>10</sub>)-、-CH(NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>)-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O<sub>2</sub>)-,条件是,如果Z是价键,则Y不是C(O);虚线代表任选的双键,在该情况下,Z是-CR<sub>9</sub>-且Y是-CH-、C(OR<sub>10</sub>)-或-C(NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>)-;R<sub>1</sub>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>7</sub>或以下基团中的一种:<img file="C028138630002C2.GIF" wi="1523" he="398" />n是1-4,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>彼此独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、-NO<sub>2</sub>、卤素、-CF<sub>3</sub>、-OH、-NHR<sub>8</sub>或-COOH,R<sub>4</sub>和R<sub>7</sub>彼此独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>羟基烷基,R<sub>5</sub>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、-CF<sub>3</sub>、-NH<sub>2</sub>或-CN,R<sub>6</sub>是-NO<sub>2</sub>、-NR<sub>14</sub>R<sub>19</sub>、-CF<sub>3</sub>或<img file="C028138630003C1.GIF" wi="382" he="372" />R<sub>8</sub>和R<sub>16</sub>彼此独立地是H、烷基羰基或链烯基羰基,R<sub>9</sub>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基,R<sub>10</sub>是H、烷基磺酰基、烷基羰基或链烯基羰基;R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>彼此独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、烷基羰基或链烯基羰基,R<sub>13</sub>和R<sub>18</sub>彼此独立地是H或-OR<sub>20</sub>,R<sub>14</sub>和R<sub>19</sub>彼此独立地是H、烷基羰基、链烯基羰基、烷基磺酰基、C(S)NHR<sub>17</sub>或C(O)NHR<sub>17</sub>,R<sub>15</sub>是H或NH<sub>2</sub>,R<sub>17</sub>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基,R<sub>20</sub>是H、烷基羰基或链烯基羰基。
地址 芬兰埃斯波