发明名称 制备4-氧代四氢吡喃-2-酮的方法
摘要 本发明描述了一种用于从4-甲硅烷氧基四氢吡喃-2-酮与用作脱甲硅烷基试剂的三乙胺三氟化氢制备诸如辛伐他汀的HMG-CoA还原酶抑制剂的方法。所述反应在一种有机溶剂中、有机溶剂混合物中或者在没有溶剂的情况下进行。该反应的特征在于没有生成额外的杂质,并且其在不使用额外的催化剂且试剂低过量的条件下进行。∴
申请公布号 CN1281596C 申请公布日期 2006.10.25
申请号 CN03808947.5 申请日期 2003.03.17
申请人 克尔克制药厂新梅斯托股份公司 发明人 S·祖潘希克;D·克拉索维克;P·祖佩特
分类号 C07D309/10(2006.01) 主分类号 C07D309/10(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 任宗华
主权项 1.一种用于制备式(I)的4-氧代四氢吡喃-2-酮的方法,<img file="C038089470002C1.GIF" wi="696" he="653" />其中R是C<sub>1-12</sub>-烷基,和R<sub>1</sub>是H,其特征在于将与式(I)化合物相应而其中与R相应的基团是C<sub>1-12</sub>-烷基且与R<sub>1</sub>相应的基团是甲硅烷基保护基的化合物,在一种有机溶剂中、在一种有机溶剂的混合物中或在没有有机溶剂的条件下,用三乙胺三氟化氢除去甲硅烷基保护基,然后分离得到的化合物。
地址 斯洛文尼亚新梅斯托