| 主权项 |
1.一种式(I)化合物:其中R为C1-4烷基或C1-4卤烷基。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其系4-胺基甲基-3-甲氧基亚胺基咯锭二甲磺酸盐。3.一种制备如根据申请专利范围第1项之式(I)化合物之方法,其包括使下式(II)化合物:(其中R如式(I)之定义,且P1与P2(其可相同或不同)为胺基保护基)与甲磺酸反应。4.根据申请专利范围第3项之方法,其中P1与P2皆为第三-丁氧基羰基。5.根据申请专利范围第3或4项之方法,其中使该式(II)化合物达成脱除保护作用之该甲磺酸使用量为2至4当量。6.根据申请专利范围第3或4项之方法,其中该反应系于约10℃与约50℃间之温度下进行。7.根据申请专利范围第3或4项之方法,其系在一种选自以下溶剂中进行:甲醇,乙醇,异丙醇,正-丙醇,二氯甲烷,乙,丙酮,甲基异丁酮,DME,THF,第三-丁基甲醚,二烷及醋酸乙酯。8.一种制备下式(III)化合物:(其中R如申请专利范围第1项中之式(I)定义),或其医药上可接受盐及/或水合物之方法,其包括使下式(IV)化合物:(其中X为一种脱离基)与根据申请专利范围第1项之式(I)化合物反应;并视需要形成一种其医药上可接受盐及/或水合物。9.根据申请专利范围第8项之方法,其中该式(I)化合物与式(IV)化合物之反应系在一种硷之存在下,在一种溶剂中进行。10.根据申请专利范围第8或9项之方法,其中该式(III)化合物为(R,S)-7-(3-胺基甲基-4-顺式-甲氧基亚胺基-咯啶-1-基)-1-环丙基-6-氟-4-氧基-1,4-二氢-1,8-啶-3-羧酸甲磺酸盐或其水合物。 |
