| 主权项 |
1.一种N-杂芳基-4-(卤烷基)菸硷醯胺衍生物或其盐, 其特征如一般式 [式中,R为被卤素原子取代之C1-C6卤烷基、R1为氢原 子、被选自下列取代基群A的取代基取代之C1-C6烷 基、C2-C6烯基或醯基, X为式C-R2表示的基, R2及R3分别独立,表示为氢原子、卤素原子、被选 自下列取代基群A的取代基取代之C1-C6烷基、C3-C7 环烷基、C2-C6烯基、C3-C7环烯基、甲醯基、式CH=NOR 4(式中,R4为氢原子或C1-C6烷基)表示的基、氰基、 被选自下述取代基群B的取代基取代的苯基、被选 自下述取代基群B的取代基取代的5或6元杂环基(此 杂环含有1-3个氮原子)、被选自下述取代基群A的 取代基取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基或被选自下 述取代基群B的取代基取代的苯氧基,其中 取代基群A系由卤素原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫 基、氰基及苯基组成, 取代基群B系由卤素原子、被上述取代基群A中的 取代基取代之C1-C6烷基、被上述取代基群A中的取 代基取代之C1-C6烷氧基、氰基及硝基组成] 所表示。 2.如申请专利范围第1项之N-杂芳基-4-(卤烷基)菸硷 醯胺衍生物或其盐,其中R为三氟甲基。 3.如申请专利范围第1项之N-杂芳基-4-(卤烷基)菸硷 醯胺衍生物或其盐,其中R1为氢原子、被取代的C1-C 4烷基(此取代基为C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基或氰基) 、C3-C4烯基或C2-C5烷基羰基。 4.如申请专利范围第1项之N-杂芳基-4-(卤烷基)菸硷 醯胺衍生物或其盐,其中R1为氢原子或被取代的C1-C 2烷基(此取代基为C1-C2烷氧基、C1-C2烷硫基或氰基 。)。 5.如申请专利范围第1项之N-杂芳基-4-(卤烷基)菸硷 醯胺衍生物或其盐,其中R1为氢原子、甲基、甲氧 基甲基、乙氧基甲基或氰基甲基等。 6.如申请专利范围第1项之N-杂芳基-4-(卤烷基)菸硷 醯胺衍生物或其盐,其中R1为氢原子。 7.一种N-杂芳基-4-(卤烷基)菸硷醯胺衍生物或其盐, 其系为N-(3-甲基-[1,2,4]二唑-5-基)-4-(三氟甲基)菸 硷醯胺。 8.如申请专利范围第1至6项中任一项之N-杂芳基-4-( 卤烷基)菸硷醯胺衍生物或其盐,其中R2为氢原子、 氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、被取代的C1-C 4烷基(此取代基为选自氟原子、氯原子、C1-C4烷氧 基及苯基群的取代基)、C3-C6环烷基、C2-C4烯基、C3 -C6环烯基、被取代的苯基{此取代基系选自氟原子 、氯原子、被取代的C1-C4烷基(此取代基为氟原子 或氯原子)、被取代的C1-C4烷氧基(此取代基为氟原 子或氯原子)、氰基及硝基等群的取代基}、被取 代的5或6元杂环基{此杂环含有1-3个氮原子此取代 基系选自氟原子、氯原子、被取代的C1-C4烷基(此 取代基为氟原子或氯原子)、被取代的C1-C4烷氧基( 此取代基为氟原子或氯原子)、氰基及硝基等群的 取代基}、被取代的C1-C4烷氧基(此取代基系选自氟 原子、氯原子、C1-C4烷氧基及苯基群的取代基)、C 1-C4烷硫基或被取代的苯氧基{此取代基系选自氟 原子、氯原子、被取代的C1-C4烷基(此取代基为氟 原子或氯原子)、被取代的C1-C4烷氧基(此取代基为 氟原子或氯原子)、氰基及硝基等群的取代基}。 9.如申请专利范围第1至6项中任一项之N-杂芳基-4-( 卤烷基)菸硷醯胺衍生物或其盐,其中R2为氢原子、 氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、被取代的C1-C 3烷基(此取代基为C1-C3烷氧基)、C3-C5环烷基、C3-C4 烯基、被取代的苯基(此取代基系选自氟原子、氯 原子、被氟原子取代的C1-C3烷基、被氟原子取代 的C1-C3烷氧基、氰基及硝基等群的取代基)、被取 代的啶基(此取代基系选自氟原子、氯原子及C1- C3烷基群的取代基)、被取代的唑基(此取代基系 选自氟原子、氯原子及C1-C3烷基群的取代基)、被 氟原子取代的C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基或被取代的 苯氧基(此取代基系选自氟原子、氯原子、被氟原 子取代的C1-C3烷基、被氟原子取代的C1-C3烷氧基、 氰基及硝基等群的取代基)。 10.如申请专利范围第1至6项中任一项之N-杂芳基-4- (卤烷基)菸硷醯胺衍生物或其盐,其中R2为氢原子 、氟原子、氯原子、溴原子、C1-C3烷基、环丙基 、烯丙基、苯基、啶基、唑基、C1-C2烷氧基 、C1-C2烷硫基或苯氧基。 11.如申请专利范围第1至6项中任一项之N-杂芳基-4- (卤烷基)菸硷醯胺衍生物或其盐,其中R2为氢原子 、氯原子、溴原子、甲基、乙基或甲氧基。 12.如申请专利范围第1至6项中任一项之N-杂芳基-4- (卤烷基)菸硷醯胺衍生物或其盐,其中R3为氢原子 、氟原子、氯原子、溴原子、被取代的C1-C4烷基( 此取代基为C1-C4烷氧基)、C3-C6环烷基、甲醯基、 式CH=NOR4a(式中,R4a为氢原子或C1-C4烷基)表示的基、 氰基或被取代之苯基{此取代基系选自氟原子、氯 原子、溴原子、被取代的C1-C4烷基(此取代基为氟 原子或氯原子)、被取代的C1-C4烷氧基、氰基及硝 基等群的相同或相异的1-3个取代基}。 13.如申请专利范围第1至6项中任一项之N-杂芳基-4- (卤烷基)菸硷醯胺衍生物或其盐,其中R3为氢原子 、氟原子、氯原子、被取代的C1-C2烷基(此取代基 为C1-C2烷氧基)、C3-C5环烷基或被取代之苯基{此取 代基系选自氟原子、氯原子、被取代的C1-C2烷基( 此取代基为氟原子)、被取代的C1-C2烷氧基、氰基 及硝基等群的相同或相异的1-3个取代基}。 14.如申请专利范围第1至6项中任一项之N-杂芳基-4- (卤烷基)菸硷醯胺衍生物或其盐,其中R3为氢原子 、氯原子、甲基、甲氧甲基、环丙基或苯基。 15.如申请专利范围第1至6项中任一项之N-杂芳基-4- (卤烷基)菸硷醯胺衍生物或其盐,其中R3为氢原子 或甲基。 16.如申请专利范围第1至6项中任一项之N-杂芳基-4- (卤烷基)菸硷醯胺衍生物或其盐,其系选自: N-(5-异唑基)-4-(三氟甲基)菸硷醯胺、 N-(3-甲基-5-异唑基)-4-(三氟甲基)菸硷醯胺、 N-(4-氯-5-异唑基)-4-(三氟甲基)菸硷醯胺、 N-(4-溴-5-异唑基)-4-(三氟甲基)菸硷醯胺、 N-(4-甲基-5-异唑基)-4-(三氟甲基)菸硷醯胺、 N-(4-乙基-5-异唑基)-4-(三氟甲基)菸硷醯胺、 N-(4-甲氧基-5-异唑唑基)-4-(三氟甲基)菸硷醯胺。 17.一种农药,其特征系含有如专利范围第1至16项中 任一项之N-杂芳基-4-(卤烷基)菸硷醯胺衍生物或其 盐作为有效成分。 18.一种制造N-杂芳基-4-(卤烷基)菸硷醯胺衍生物或 其盐之方法,其特征系使如一般式 [式中,R为被卤素原子取代之C1-C6卤烷基] 表示的胺化合物和一般式 Xa-CH=CH-CN (V) [式中,Xa表示为脱离基] 表示的丙烯化合物或一般式 (RaO)2CH-CH2-CN (VI) [式中,Ra表示为氢原子或C1-C6烷基] 表示的丙化合物进行反应,制造一般式 [式中,R和上述的R相同意义] 表示的化合物或其盐,在此化合物或其盐中加 入硷,制造一般式 [式中,R和上述的R相同意义, A为氰基、胺基甲醯基或羧基] 表示的在第3位置含有氰基、胺基甲醯基或羧基之 4-取代啶化合物,依需求在此4-取代啶化合物 中添加酸或硷,藉着水解制造一般式 [式中,R和上述的R相同意义] 表示的羧酸化合物,使此羧酸化合物和卤化剂反应 ,可制造一般式 [式中,R和上述的R相同意义, Xb表示为氯原子或溴原子] 表示的醯卤化合物,将此醯卤化合物和一般式 [式中,R1为氢原子、被选自下列取代基群A的取代 基取代之C1-C6烷基、C2-C6烯基或醯基, X为式C-R2表示的基, R2及R3分别独立,表示为氢原子、卤素原子、被选 自下列取代基群A的取代基取代之C1-C6烷基、C3-C7 环烷基、C2-C6烯基、C3-C7环烯基、甲醯基、式CH=NOR 4(式中,R4为氢原子或C1-C6烷基)表示的基、氰基、 被选自下述取代基群B的取代基取代的苯基、被选 自下述取代基群B的取代基取代的5或6元杂环基(此 杂环含有1-3个氮原子)、被选自下述取代基群A的 取代基取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基或被选自下 述取代基群B的取代基取代的苯氧基, 取代基群A系由卤素原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫 基、氰基及苯基组成, 取代基群B系由卤素原子、被上述取代基群A中的 取代基取代之C1-C6烷基、被上述取代基群A中的取 代基取代之C1-C6烷氧基、氰基及硝基组成] 表示的胺基化合物进行反应,可依需求再进行烷基 化、烯基化或醯基化而制造如申请专利范围第1项 中,一般式 [式中,R、X、R1及R3和上述相同意义] 表示的N-杂芳基-4-(卤烷基)菸硷醯胺衍生物或其盐 。 |
