新颖扁桃酸衍生物及其作为凝血抑制剂之用途

摘要

本发明系提供式I化合物I其中Ra、R1、R2、Y及R3具有在说明文中所予之意义，及其药学上可接受之衍生物(包括前体药物)，此化合物与衍生物可作为似胰蛋白之蛋白(警如凝血)之竞争性抑制剂使用，或可作为其前体药物使用，因此，特别是用于治疗其中需要抑制凝血之症状(例如血栓形成)，或作为抗凝血剂。

主权项

1.一种化合物 Ph(3-C1)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-丁啶-2(S)-C(O)NH-CH2-Ph(2,6 -二F)(4-羟基甲), 或其药学上可接受之盐。 2.一种用于治疗其中需要抑制凝血之症状之医 药调配物,其包含如申请专利范围第1项所定义之 化合物,或其药学上可接受之盐,与药学上可接受 之佐剂、稀释剂或载剂混合。 3.根据申请专利范围第1项之化合物,或其药学上可 接受之盐,其系用于治疗其中需要抑制凝血之症 状。 4.根据申请专利范围第1项之化合物,或其药学上可 接受之盐,其系用于治疗其中需要抗凝血剂治疗之 症状。 5.根据申请专利范围第1项之化合物,或其药学上可 接受之盐,其系用于治疗血栓形成。 6.根据申请专利范围第1项之化合物,或其药学上可 接受之盐,其系作为抗凝血剂使用。 7.一种根据申请专利范围第1项所定义之化合物或 其药学上可接受之盐之用途,其系使用作为制造用 于治疗其中需要抑制凝血之症状之药剂的活性 成份。 8.一种根据申请专利范围第1项所定义之化合物或 其药学上可接受之盐之用途,其系使用作为制造用 于治疗其中需要抗凝血剂治疗之症状之药剂的活 性成份。 9.根据申请专利范围第8或9项之用途,其中该症状 为血栓形成。 10.根据申请专利范围第8或9项之用途,其中该症状 为在血液及/或组织中之过高血液凝固性。 11.一种根据申请专利范围第1项所定义之化合物或 其药学上可接受之盐之用途,其系使用作为制造抗 凝血剂之活性成份。