发明名称 1-[2-氨基1-(对甲氧苯基)乙基]环已醇甲酸盐的合成方法
摘要 本发明公开了一种1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐及合成方法,本发明以氢化铝锂或铝氢取代催化剂铑-三氧化铝-氢气还原1-[氰基(对甲氧苯基)甲基]环己醇,得到1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇粗品。粗品与甲酸成盐,生成1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐,该甲酸盐可用于合成抑郁药文拉法新,此方法简化了生产工艺并能提高产品质量。
申请公布号 CN1847219A 申请公布日期 2006.10.18
申请号 CN200510025088.3 申请日期 2005.04.14
申请人 上海雅本化学有限公司 发明人 程国候;潘复海;蔡彤
分类号 C07C271/02(2006.01);C07C269/06(2006.01);C07C229/34(2006.01) 主分类号 C07C271/02(2006.01)
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 王巍
主权项 1、一种1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐的合成方法,其特征在于该方法包括下列步骤:(1)1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇粗品的制备将1-[氰基(对甲氧苯基)甲基]环己醇,溶剂与还原剂置于反应釜中,在室温或回流温度反应2-10小时后,冷却至室温,加入稀氢氧化钠水溶液,调节PH至10-12后,分去水层,有机相以饱和食盐水洗涤,以干燥剂进行干燥,过滤,滤液蒸去溶剂,得目标产物1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇粗品;(2)1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐的制备:1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇粗品溶于溶剂中升温至回流后,加入甲酸,加毕,冷却,折出白色固体,过滤,得1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐。
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