脂肪族含氮五员环化合物

摘要

本发明公开了一种下式[I]所示的脂肪族含氮五员环化合物或其药理上容许的盐：∴式中：A表示-CH₂-或-S-；R¹表示氢原子、低级烷基、羟基低级烷基或低级烷氧基低级烷基；X表示-N(R³)-、-O-或-CO-；R³表示氢原子或低级烷基；R²表示(1)可被取代的环基，或(2)可被取代的氨基；本发明还公开了上述化合物的制造方法以及将以上述化合物为有效成分的药物组合物。

主权项

1.一种用通式[I]表示的脂肪族含氮五员环化合物或其药理上容许的盐类，式中：A表示-CH₂-或-S-；R¹表示氢原子、C₁-C₆烷基、羟基C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基C₁-C₆烷基；X表示-CO-；R²为用式表示的、(1)可被取代的单环或双环含氮杂环基，其中该环基部分为(i)含有从氮原子、氧原子及硫原子中选出的1-2个杂原子的单环杂基，(ii)含有从氮原子、氧原子及硫原子中选出的1-3个杂原子且由2个5-7员环缩合而成的双环杂环基；或(2)可被取代的氨基；并且，在R2为所述(1)可被取代的单环或双环含氮杂环基时，取代基选自以下A组取代基中的相同或互异的1至3个取代基，或者是所述(2)可被取代的氨基时，取代基选自以下B组取代基中的相同或互异的1至2个取代基；A组取代基为：卤素原子；氰基；硝基；氧代基；羟基；羧基；氧桥基；氨基；氨基甲酰基；胺磺酰基；C₁-C₆烷基；C₁-C₆烷氧基；C₂-C₇烷酰基；C₁-C₆烷氧羰基；C₁-C₆烷氧基取代的C₂-C₇烷酰基；C₁-C₆烷氧羰基取代的C₁-C₆烷氧基；C₁-C₆烷氧羰基取代的C₁-C₆烷氧羰基；C₁-C₆烷硫基；C₁-C₆烷磺酰基；二C₁-C₆烷胺基取代的C₁-C₆烷氧基；二C₁-C₆烷基氨基羰氧基；被选自氨基、氨基甲酰基、卤素原子、羟基，羧基、C₁-C₆烷氧基及单或双取代的氨基中的基所取代的C₁-C₆烷基；单或双取代的氨基；单或双取代的氨基甲酰基；经取代或未经取代的C₃-C₈环烷基；经取代或未经取代的C₃-C₈环烷基-CO-；经取代或未经取代的C₃-C₈环烷基-C₁-C₆烷基；经取代或未经取代的苯基；经取代或未经取代的苯基-O-；经取代或未经取代的苯基-CO-；经取代或未经取代的苯基-C₁-C₆烷基；经取代或未经取代的苯基-O-C₁-C₆烷基；经取代或未经取代的苯磺酰基；经取代或未经取代的苯基C₁-C₆烷氧基；经取代或未经取代的苯基C₁-C₆烷氧羰基；经取代或未经取代的C₃-C₈环链烯基；经取代或未经取代的双环杂环基；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-O-；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-CO-；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-CO-C₁-C₆烷基；及经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-C₁-C₆烷基；以及B组取代基为：C₁-C₆烷基；C₁-C₆烷氧基取代的C₁-C₆烷基；C₁-C₆烷氧羰基取代的C₁-C₆烷基；羟基C₁-C₆烷基；羧基C₁-C₆烷基；经取代或未经取代的C₃-C₈环烷基；经取代或未经取代的C₃-C₈环烷基-C₁-C₆烷基；经取代或未经取代的苯基；经取代或未经取代的苯基-C₁-C₆烷基；经取代或未经取代的双环烃基；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-C₁-C₆烷基；及经取代或未经取代的双环杂环基-C₁-C₆烷基；并且，当“选自A组的取代基”为单或双取代的氨基C₁-C₆烷基、单或双取代的氨基或者是单或双取代的氨基甲酰基时，具有该取代基的取代基，是选自下列C组取代基；当该“选自A组的取代基”为选自经取代的上述其它基团时，该取代基是选自卤素原子、氰基、硝基、氧代基及下列C组取代基；而当“选自B组的取代基”为选自经取代的上述基团时，该取代基为选自下列C组取代基；C组取代基为：C₁-C₆烷基；羟基C₁-C₆烷基；C₂-C₇烷酰基；C₃-C₈环烷羰基；C₁-C₆烷氧基；C₁-C₆烷氧羰基；C₁-C₆烷磺酰基；二C₁-C₆烷基取代的氨基甲酰基；二C₁-C₆烷胺基取代的C₂-C₇烷酰基；经取代或未经取代的苯基；经取代或未经取代的苯基-O-；经取代或未经取代的苯基-CO-；经取代或未经取代的苯基C₂-C₇烷酰基；经取代或未经取代的苯基C₁-C₆烷基；经取代或未经取代的苯基C₁-C₆烷氧基；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-O-；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-CO-；及经取代或未经取代的单环5至6员杂环基取代的氨基；C组取代基中，经取代的苯基部分或经取代的单环5至6员杂环基部分中的取代基，是选自卤素原子、氰基、硝基、氧代基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₂-C₇烷酰基及C₁-C₆烷氧羰基。