发明名称 用作磷酸二酯酶抑制剂的被取代的四环吡咯并喹诺酮衍生物
摘要 本发明涉及式(I)或(Ⅱ)的新的四环吡咯并喹诺酮衍生物:其中所有的变量都具有本文所定义的含义,本发明还涉及包含该化合物的药物组合物以及该化合物用于治疗性功能障碍的应用。
申请公布号 CN1280292C 申请公布日期 2006.10.18
申请号 CN02827112.2 申请日期 2002.11.12
申请人 奥索-麦克尼尔药品公司 发明人 W·姜;Z·隋
分类号 C07D471/14(2006.01);C07D498/14(2006.01);A61K31/4985(2006.01);A61K31/551(2006.01);A61K31/5365(2006.01);A61P15/10(2006.01);A61P9/00(2006.01);C07D241/00(2006.01);C07D221/00(2006.01);C07D209/00(2006.01);C07D243/00(2006.01);C07D265/00(2006.01) 主分类号 C07D471/14(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳;刘冬
主权项 1.式(I)或(II)的化合物或其可药用的盐:<img file="C028271120002C1.GIF" wi="677" he="377" />或<img file="C028271120002C2.GIF" wi="874" he="357" />其中X选自NR<sup>6</sup>;R<sup>6</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、G<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>1-3</sub>烷基、芳基C<sub>1-3</sub>烷基和杂芳基C<sub>1-3</sub>烷基;其中所说芳基C<sub>1-3</sub>烷基的芳基部分是苯基或被一个或多个选自卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基和亚甲基二氧基的取代基所取代的苯基;其中杂芳基C<sub>1-3</sub>烷基的杂芳基部分选自噻吩基、呋喃基或吡啶基,其中所说的噻吩基、呋喃基或吡啶基未被取代或被一个或多个独立地选自卤素、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基的取代基所取代;R<sup>1</sup>选自氢和C<sub>1-3</sub>烷基;n是从0至1的整数;R<sup>2</sup>是选自苯基、噻吩基、呋喃基或吡啶基的单环结构;或通式<img file="C028271120002C3.GIF" wi="254" he="174" />的二环环系;其中所说的二环结构通过苯碳原子中的一个被连接到分子的剩余部分上;其中被稠合的环A是一种5-或6-员饱和、部分不饱和或完全不饱和的环结构,并且其包含碳原子和任选的一至两个选自O、S和N的杂原子;其中所说环结构的苯部分未被取代或被一或多个独立地选自卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、-CO<sub>2</sub>R<sup>B</sup>、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基、氰基、硝基或NR<sup>A</sup>R<sup>B</sup>的取代基所取代;其中R<sup>A</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-7</sub>烷基羰基和C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基;和其中R<sup>B</sup>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基;其中所说环结构的A环部分未被取代或被一个或多个独立地选自卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基和芳基C<sub>1-3</sub>烷基的取代基所取代;R<sup>3</sup>选自氢;m是从0至4的整数;R<sup>4</sup>选自氢。
地址 美国新泽西州