发明名称 |
7-(4-取代-3-环丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物 |
摘要 |
本发明的课题在于提供新喹诺酮羧酸类化合物,它们不仅安全、具有强的抗菌作用,而且对现有的抗菌药难以发挥效力的耐药菌也有效。本发明提供下述通式(I)表示的对格兰氏阳性菌,特别是MRSA、PRSP、VRE等耐药菌显示强的抗菌活性的、且安全性好的7-(4-取代-3-环丙基氨基甲基吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物(代表例:1-环丙基-7-[(3S,4S)-3-环丙基氨基甲基-4-氟-1-吡咯烷基]-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸)。 |
申请公布号 |
CN1849316A |
申请公布日期 |
2006.10.18 |
申请号 |
CN200480026055.4 |
申请日期 |
2004.09.08 |
申请人 |
杏林制药株式会社 |
发明人 |
朝比奈由和;武井雅也 |
分类号 |
C07D401/04(2006.01);A61K31/4709(2006.01);A61P31/04(2006.01) |
主分类号 |
C07D401/04(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
邰红;邹雪梅 |
主权项 |
1.通式(I)表示的喹诺酮羧酸衍生物及其盐以及水合物,[化1]<img file="A2004800260550002C1.GIF" wi="952" he="298" />(式中,R1为任选被1个或2个以上卤原子取代的碳原子数1~6的烷基、任选被1个或2个以上卤原子取代的碳原子数3~6的环烷基、或任选被1个或2个以上选自卤原子和氨基的相同或不同取代基取代的芳基或杂芳基;R2为氢原子、碳原子数1~3的烷基、可药用的阳离子或作为前药可接受的基团;R3为氢原子、卤原子、羟基、氨基或碳原子数1~3的烷基;R4为氢原子或卤原子;R5为碳原子数1~3的烷基、氟代甲基、三氟甲基或氟原子;R6为氢原子或氟原子,A为氮原子或=C-X(X为氢原子、卤原子、任选被1个或2个以上氨基、氰基、卤原子取代的碳原子数1~3的烷基或碳原子数1~3的烷氧基))。 |
地址 |
日本东京都 |