主权项 |
1.一种治疗有效量之抗雌激素剂与雄-5-烯-3,17-二醇或抗雌激素剂与雄-5-烯-3,17-二醇之下列前驱药之一者的用途,该用途系制造一用于治疗或预防与生殖系统无关之更年期症状的药品:2.一种治疗有效量之抗雌激素剂与雄-5-烯-3,17-二醇或抗雌激素剂与雄-5-烯-3,17-二醇之下列前驱药之一者的用途,该用途系制造一用于治疗或预防与雄激素或雌激素之降低相关的骨质疏松症症状的药品:3.一种治疗有效量之抗雌激素剂与雄-5-烯-3,17-二醇或抗雌激素剂与雄-5-烯-3,17-二醇之下列前驱药之一者的用途,该用途系制造一用于治疗或预防乳癌、子宫癌、卵巢癌或子宫内膜炎的药品:4.一种治疗有效量之抗雌激素剂与雄-5-烯-3,17-二醇或抗雌激素剂与雄-5-烯-3,17-二醇之下列前驱药之一者的用途,该用途系制造一用于治疗或预防与雄激素或雌激素之降低相关的肥胖、心血管疾病、粥状动脉硬化,胰岛素抗性、记忆力丧失以及阿兹海默氏症的药品:图式简单说明:第1图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对卵巢切除大鼠之子宫重量的影响。完好动物作为额外对照,化合物系溶解于50%乙醇-50%丙二醇,以0.1毫升投予背部皮肤区(2厘米2厘米)。第2图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对卵巢切除大鼠之血清LH浓度的影响。完好动物作为额外对照,化合物系溶解于50%乙醇-50%丙二醇,以0.1毫升投予背部皮肤区(2厘米2厘米)。第3图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对卵巢切除大鼠之血清DHEA浓度的影响。完好动物作为额外对照,化合物系溶解于50%乙醇-50%丙二醇,以0.1毫升投予背部皮肤区(2厘米2厘米)。第4图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对卵巢切除大鼠之血清5-D1OL浓度的影响。完好动物作为额外对照,化合物系溶解于50%乙醇-50%丙二醇,以0.1毫升投予背部皮肤区(2厘米2厘米)。第5图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对卵巢切除大鼠之血清4-dione浓度的影响。完好动物作为额外对照,化合物系溶解于50%乙醇-50%丙二醇,以0.1毫升投予背部皮肤区(2厘米2厘米)。第6图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对卵巢切除大鼠之血清睾固酮浓度的影响。完好动物作为额外对照,化合物系溶解于50%乙醇-50%丙二醇,以0.1毫升投予背部皮肤区(2厘米2厘米)。第7图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对卵巢切除大鼠之血清二氢睾固酮浓度的影响。完好动物作为额外对照,化合物系溶解于50%乙醇-50%丙二醇,以0.1毫升投予背部皮肤区(2厘米2厘米)。第8图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对睾丸切除大鼠之腹腔摄护线重量的影响。完好动物作为额外对照。第9图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对睾丸切除大鼠之储精囊重量的影响。完好动物作为额外对照。第10图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对睾丸切除大鼠之PBP-C1 mRNA浓度的影响。完好动物作为额外对照。第11图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对睾丸切除大鼠之PBP-C3 mRNA浓度的影响。完好动物作为额外对照。第12图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对卵巢切除大鼠之子宫重量的影响。完好动物作为额外对照。第13图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对卵巢切除大鼠之血清LH浓度的影响。完好动物作为额外对照。第14图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对卵巢切除大鼠之摄护线重量的影响。完好动物作为额外对照。第15图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对睾丸切除大鼠之储精囊重量的影响。完好动物作为额外对照。第15图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对睾丸切除大鼠之储精囊重量的影响。完好动物作为额外对照。第16图系经皮投予递增剂量之DHEA或5-DIOL,每日两次经历7天,对睾丸切除大鼠之血清LH浓度的影响。完好动物作为额外对照。第17图系URMA-r-53-97(5-DIOL衍生物之口服吸收,150微莫耳,灌流后6小时喂食5CX雄大鼠)。第18图系URMA-r-53-97(5-DIOL衍生物之口服吸收,150微莫耳,灌流后6小时喂食5CX雄大鼠)。 |