青藤碱或其盐口服缓释微丸及其制备方法

摘要

本发明公开了一种青藤碱或其盐口服缓释微丸及其制备方法。本发明的青藤碱或其盐由载有治疗有效量的活性成分以及药用辅料的惰性丸芯和包裹在其外的包衣构成，本发明采用流化工艺上药和包衣。丸芯上药采用盐酸青藤碱微粉及某些填充剂组成的水混悬液在流化状态下进行，缓释衣层的包衣首选乙基纤维素类水分散体在同一流化装置内进行。本工艺制得的青藤碱微丸，分别在水pH1.0盐酸，水溶液和pH6.8磷酸缓冲液三种介质中，采用药典2000年版第I法，进行释放试验，结果表明微丸释药都可持续达12小时。本工艺具有重现性好，缓释药物稳定可靠等特点。

主权项

1.青藤碱或其盐口服缓释微丸，其特征在于，由载有活性成分以及药用辅料的惰性丸芯和包裹在其外的包衣构成；所说的活性成分为青藤碱或其盐，药用辅料包括微粉硅胶、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇6000或滑石粉中的一种或其混合物；所说的惰性丸芯为由药用辅料制成的均匀粒径的实心球粒，其粒径为0.5～0.9毫米；所说的包衣为乙基纤维素体系或甲基丙烯酸三甲铵乙酯共聚物体系；活性成分载药量为惰性丸芯重量的20～50％；青藤碱或其盐与药用辅料的重量比为6.0～8.0∶1.0；青藤碱盐包括青藤碱的硫酸盐、磷酸盐、琥珀酸盐或盐酸盐；所说的乙基纤维素体系包括乙基纤维素和辅料，所说的辅料包括甘油三中碳脂肪酸酯和油酸、致孔剂和粘合剂，所说的致孔剂和粘合剂选自粘度为3～50cps的羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素或聚乙烯吡咯烷酮中的一种，辅料加入量为包衣材料总重量的0～20％。