| 发明名称 | 3－芳基－β－咔啉－1－酮类化合物及其制备方法与应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一类3-芳基-β-咔啉-1-酮化合物及其制备方法与应用，本发明的3-芳基-β-咔啉-1-酮化合物为式IV化合物(式中R为H或CH<SUB>3</SUB>O、OCH<SUB>2</SUB>O；Ar为C<SUB>6</SUB>H<SUB>5</SUB>或4-CH<SUB>3</SUB>OC<SUB>6</SUB>H<SUB>4</SUB>、4-ClC<SUB>6</SUB>H<SUB>4</SUB>)，它的制备方法包括以下步骤：1)使2-氰基-2-乙酰氨基乙酸乙酯与查尔酮发生Michael加成反应；2)加成反应生成的化合物在酸催化条件下发生腈-酮成环反应生成吡啶酮；3)吡啶酮化合物中的酰氨基与卤素发生金属催化的分子内芳胺化反应，生成含氮五元环，得到3-芳基-β-咔啉-1-酮化合物。本发明的3-芳基-β-咔啉-1-酮类化合物可以作为抗肿瘤先导化合物在抗肿瘤药物中得到广泛应用。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1279042C | 申请公布日期 | 2006.10.11 |
| 申请号 | CN200310103301.9 | 申请日期 | 2003.10.28 |
| 申请人 | 清华大学 | 发明人 | 胡跃飞;王少仲;葛宗明;史海健;陆军 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61P35/00(2006.01);C07D221/00(2006.01);C07D209/00(2006.01) | 主分类号 | C07D487/04(2006.01) |
| 代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人 | 关畅 |
| 主权项 | 1、式IV化合物<img file="C2003101033010002C1.GIF" wi="584" he="281" />式IV式中R为CH<sub>3</sub>O或OCH<sub>2</sub>O；Ar为C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、p-CH<sub>3</sub>OC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>或p-CIC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>。 | ||
| 地址 | 100084北京市海淀区清华大学化学系 | ||