作为CDK2抑制剂的吡唑并苯并二氮

摘要

具有式(I)结49构的新的吡唑并苯并二氮及其药物可接受的盐，其中R¹、R²、R³和R⁴如上文所定义，它能够抑制依赖于细胞周期蛋白的激酶(CDK)，特别是CDK2，它是用于治疗或控制细胞增殖疾病的抗增殖药物，特别是用来治疗或控制乳腺癌、结肠癌、肺癌和前列腺癌。∴

主权项

1.下式的化合物：其中R¹为氢，-NO₂，-CN，-卤素，-OR⁵，-R⁶OR⁷，-COOR⁷，-CONR⁸R⁹，-NR¹⁰R¹¹，-NHCOR¹²，-NHSO₂R¹³，或任选被羟基和/或卤素取代的直链低级烷基；R²和R⁴分别独立为氢，-卤素，-NO₂，-CF₃，或直链低级烷基；R³为氢，环烷基，芳基，杂环，杂芳基，-COOR⁷，-CN，烯基，-CONR⁸R⁹，炔基，或任选被羟基、-OR⁹、F和/或芳基取代的低级烷基；R⁵为任选被卤素取代的低级烷基；R⁶为低级烷基；R⁷为氢或低级烷基；R⁸和R⁹分别独立为氢，或其本身任选被羟基和/或NH₂取代的低级烷基；或者R⁸和R⁹可以形成任选被羟基、-NH₂、和/或低级烷基取代的五元或六元杂环；R¹⁰、R¹¹和R¹²分别独立为氢或低级烷基；R¹³为任选被卤素和/或-NR¹⁴R¹⁵取代的低级烷基；以及R¹⁴和R¹⁵分别独立为氢或任选被卤素取代的低级烷基；或者-NR¹⁴R¹⁵为杂环；其中：“环烷基”指含有3至8个原子的非芳香的部分或完全饱和的环状脂肪烃；“芳基”指具有5至10个原子并由1或2个环组成的芳香基；“杂环”指3-至10-元非芳香的部分或完全饱和的烃基，其含有一个或两个环和至少一个选自N、O和S的杂原子；“杂芳基”是具有5至10个原子、1或2个环、并含有一个或多个选自N、O和S的杂原子的芳香基；“烯基”指含有双键的具有2-6个碳原子的直链或支链脂肪族不饱和烃；和“低级烷基”指具有1至6个碳原子的直链或支链饱和脂肪烃。