发明名称 制造对映体纯化合物的方法
摘要 制造对映体纯化合物的方法,该化合物包含至少一个能够与活性羧基反应的官能团,所述方法开始于所述化合物的对映体混合物,在该方法中:(a)使包含对映体混合物和基于对映体纯氨基酸的试剂的反应介质在适当条件下发生能够与活性羧基反应的官能团与活性羧基之间的反应,从而形成羰基键,其中在所述试剂中氨基酸的至少一个氨基被保护性基团保护并且在该试剂中氨基酸的至少一个羧基是活性的;(b)对所得非对映体混合物进行分离操作,从而获得基本由非对映体构成的至少一个级分;(c)使得至少一部分所述级分在保护性基团基本稳定的条件下经历羰基键裂解步骤;和(d)回收所述对映体纯化合物和氨基酸的对映体纯衍生物,其中在所述氨基酸中至少一个氨基被保护性基团保护。
申请公布号 CN1845934A 申请公布日期 2006.10.11
申请号 CN200480025613.5 申请日期 2004.09.08
申请人 索尔维公司 发明人 罗兰·卡伦斯;乔治斯·布隆迪尔;西里尔·普塞;罗南·吉尔
分类号 C07K1/06(2006.01);C07D207/48(2006.01) 主分类号 C07K1/06(2006.01)
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人 顾晋伟;刘继富
主权项 1.制造对映体纯化合物的方法,该化合物包含至少一个能够与活性羧基反应的官能团,所述方法开始于所述化合物的对映体混合物,在该方法中:(a)使包含对映体混合物和基于对映体纯氨基酸的试剂的反应介质在适当条件下发生能够与活性羧基反应的官能团与活性羧基之间的反应,从而形成羰基键,其中在所述试剂中氨基酸的至少一个氨基被保护性基团保护并且在该试剂中氨基酸的至少一个羧基是活性的;(b)对所得非对映体混合物进行分离操作,从而获得基本由非对映体构成的至少一个级分;(c)使得至少一部分所述级分在保护性基团基本稳定的条件下经历羰基键裂解步骤;和(d)回收所述对映体纯化合物和氨基酸的对映体纯衍生物,其中在所述氨基酸中至少一个氨基被保护性基团保护。
地址 比利时布鲁塞尔