发明名称 一种二肽基肽酶IV抑制剂的磷酸盐新晶体
摘要 本发明涉及(2R)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-胺的磷酸二氢盐多晶型无水物及制备方法,和包含这些新晶型物的药用组合物,及使用这些新晶型物和药用组合物治疗糖尿病,肥胖症和高血压的方法。本发明还涉及(2R)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-胺的磷酸二氢盐新溶剂化物结晶及去溶剂化的多晶型物和它们在制备本发明多晶型无水物中的用途。
申请公布号 CN1845674A 申请公布日期 2006.10.11
申请号 CN200480025043.X 申请日期 2004.08.27
申请人 默克公司 发明人 R·M·温斯罗;J·D·阿姆斯特隆三世;陈敏华;S·赛普斯;R·R·费尔利塔;K·汉森;C·M·林德曼;E·斯帕塔利斯
分类号 A01N43/58(2006.01);A01N43/60(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61K31/50(2006.01) 主分类号 A01N43/58(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;王景朝
主权项 1.一种结构式I的(2R)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-胺的磷酸二氢盐:<img file="A2004800250430002C1.GIF" wi="829" he="454" />特征在于其是无水晶型I。
地址 美国新泽西州