具有5－HT<SUB>4</SUB>受体激动活性的苯并咪唑酮化合物

摘要

本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、含有这类化合物的组合物和这类化合物在制备药物中的用途，所述药物用于胃食管反流病、胃肠疾病、胃动力障碍、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激惹综合征(IBS)、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经疾病、疼痛、心血管病症、心力衰竭、心律失常、糖尿病和呼吸暂停综合征。这些化合物具有5－HT₄受体激动活性，因而可用于治疗哺乳动物、尤其人的胃食管反流病、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激惹综合征等。

主权项

1.式(I)的化合物：其中：Het代表杂环基团，其具有一个直接与B键合的氮原子和4至7个碳原子，所述杂环基团是未取代的或者被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自由取代基α¹组成的组；A代表具有1至4个碳原子的亚烷基；B代表共价键或者具有1至5个碳原子的亚烷基，所述亚烷基是未取代的或者当R³代表杂环基团时被氧代基取代；R¹代表异丙基或环戊基；R²独立地代表卤素原子或者具有1至4个碳原子的烷基；m是0、1、2、3或4；且R³代表(i)具有3至8个碳原子的环烷基，所述环烷基被1至5个取代基取代，所述取代基独立地选自由取代基α²组成的组，或者(ii)具有3至8个原子的杂环基团，所述杂环基团是未取代的或者被1至5个取代基取代，所述取代基独立地选自由取代基β组成的组；所述取代基α¹独立地选自羟基和氨基；所述取代基α²独立地选自羟基、氨基、羟基-取代的具有1至4个碳原子的烷基、羧基和具有1至4个碳原子的烷氧基；且所述取代基β独立地选自羟基、羟基-取代的具有1至4个碳原子的烷基、羧基、氨基、具有1至4个碳原子的烷基、氨基-取代的具有1至4个碳原子的烷基和氨基甲酰基，或其药学上可接受的盐。