| 主权项 |
1.一种用于在哺乳动物中治疗或抑制结肠息肉之 医药组合物,其包含有效量式1化合物或其医药上 允许之盐: 其中: X为具3至7个碳原子之环烷基,其视需要可被1或多 个具有1至6个碳原子之烷基取代;或者为此啶基、 嘧啶基或苯基环,其中该啶基、嘧啶基或苯基环 视情况可被选自下列者所组成族群中之取代基单- 、双-或三-取代:卤素、具有1-6个碳原子之烷基、 具有2-6个碳原子之烯基、具有2-6个碳原子之炔基 、叠氮基、具有1-6个碳原子之羟烷基、卤代甲基 、具有2-7个碳原子之烷氧甲基、具有2-7个碳原子 之烷醯氧甲基、具有1-6个碳原子之烷氧基、具有1 -6个碳原子之烷硫基、羟基、三氟甲基、氰基、 硝基、羧基、具有2-7个碳原子之羰烷氧基、具有2 -7个碳原子之羰烷基、苯氧基、苯基、硫代苯氧 基、醯基、基、胺基、具有1-6个碳原子之烷 胺基、具有2-12个碳原子之二烷胺基、苯胺基、 胺基、具有1-6个碳原子之烷醯胺基、具有3-8个碳 原子之烯醯胺基、具有3-8个碳原子之炔醯胺基及 醯胺基; n为0-1; Y为-NH-或-NR-; R为具有1-6个碳原子之烷基; R1,R2,R3及R4各独立为氢、卤素、具有1-6个碳原子之 烷基、具有2-6个碳原子之烯基、具有2-6个碳原子 之炔基、具有2-6个碳原子之烯氧基、具有2-6个碳 原子之炔氧基、羟甲基、卤代甲基、具有1-6个碳 原子之烷醯氧基、具有3-8个碳原子之烯醯氧基、 具有3-8个碳原子之炔醯氧基、具有2-7个碳原子之 烷醯氧甲基、具有4-9个碳原子之烯醯氧甲基、具 有4-9个碳原子之炔醯氧甲基、具有2-7个碳原子之 烷氧甲基、具有1-6个碳原子之烷氧基、具有1-6个 碳原子之烷硫基、具有1-6个碳原子之烷亚磺醯基 、具有1-6个碳原子之烷磺醯基、具有1-6个碳原子 之烷磺醯胺基、具有2-6个碳原子之烯磺醯胺基、 具有2-6个碳原子之炔磺醯胺基、羟基、三氟甲基 、氰基、硝基、羰基、具有2-7个碳原子之羰烷氧 基、具有2-7个碳原子之羰烷基、苯氧基、苯基、 硫代苯氧基、醯基、基、胺基、羟胺基、具 有1-4个碳原子之烷氧胺基、具有1-6个碳原子之烷 胺基、具有2-12个碳原子之二烷胺基、具有1-4个碳 原子之胺烷基、具有2-7个碳原子之N-烷基胺烷基 、具有3-14个碳原子之N,N-二烷胺烷基、苯胺基及 胺基、 R5为具有1-6个碳原子之烷基,视情况可被1个或以上 卤素原子取代之烷基,苯基,或视情况可被1个或以 上卤素原子、具有1-6个碳原子之烷氧基、三氟甲 基、胺基、硝基、氰基或具有1-6个碳原子之烷基 取代之苯基; R6为氢、具有1-6个碳原子之烷基或具有2-6个碳原 子之烯基; R7为氯或溴; R8为氢、具有1-6个碳原子之烷基、具有1-6个碳原 子之胺烷基、具有2-9个碳原子之N-烷基胺烷基、 具有3-12个碳原子之N,N-二烷基胺烷基、具有4-12个 碳原子之N-环烷基胺烷基、具有5-18个碳原子之N- 环烷基-N-烷基胺烷基、具有7-18个碳原子之N,N-二 环烷基胺烷基、吗福基-N-烷基(其中烷基具有1-6 个碳原子)、六氢啶基-N-烷基(其中烷基具有1-6 个碳原子)、N-烷基-六氢啶基-N-烷基(其中任一 烷基具有1-6个碳原子)、具有3-11个碳原子之氮杂 环烷基-N-烷基、具有1-6个碳原子之羟烷基、具有2 -8个碳原子之烷氧烷基、羧基、具有1-6个碳原子 之羰烷氧基、苯基、具有2-7个碳原子之羰烷基、 氯、氟或溴; Z为胺基、羟基、具有1-6个碳原子之烷氧基、烷胺 基(其中烷基部分具有1-6个碳原子)、二烷胺基(其 中各烷基部分具有1-6个碳原子)、吗福基、六氢 基、N-烷基六氢基(其中烷基部分具有1-6 个碳原子)或咯啶基; m=1-4,q=1-3以及P=0-3; 取代基R1,R2,R3或R4中任二位在相连碳原子上者可合 表二价基-O-C(R8)2-O-; 附带条件为:当Y为-NH-,R1,R2,R3及R4为氢以及n为0时,X 非为2-甲基苯基。 2.如申请专利范围第1项之医药组合物,其中Y为-NH- 及n=0。 3.如申请专利范围第2项之医药组合物,其中X为视 情况可被取代之苯基。 4.如申请专利范围第3项之医药组合物,其中R1及R4 为氢。 5.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含4-[(3- 溴苯基)胺基]-6,7-二乙氧基-3-甲或其医药上 允许之盐。 6.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含4-二 甲胺基-丁-2-烯酸[4-(3-氯-4-氟苯胺基)-3-氰基-7-甲 氧基--6-基]-醯胺或其医药上允许之盐。 7.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含4-二 乙胺基-丁-2-烯酸[4-(3-氯-4-氟苯胺基)-3-氰基-7-甲 氧基--6-基]-醯胺或其医药上允许之盐。 8.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含4-二 甲胺基-丁-2-烯酸[4-(3-溴-4-氟苯胺基)-3-氰基-7-甲 氧基--6-基]-醯胺或其医药上允许之盐。 9.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含4-二 甲胺基-丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基-7-乙氧基- -6-基]-醯胺或其医药上允许之盐。 10.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含4-二 乙胺基-丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基-7-乙氧基- -6-基]-醯胺或其医药上允许之盐。 11.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含4-吗 福-4-基-丁-2-烯酸[4-(3-氯-4-氟苯胺基)-3-氰基-7- 甲氧基--6-基]-醯胺或其医药上允许之盐。 12.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含4-二 甲胺基-丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基-7-甲氧基- -6-基]-醯胺或其医药上允许之盐。 13.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含N-[4- 槽(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-甲氧基-2-丁 炔醯胺或其医药上允许之盐。 14.如申请专-利范围第1项之医药组合物,其包含N-{4 -[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-4-二甲胺 基-2-丁烯醯胺或其医药上允许之盐。 15.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含4-二 甲胺基-丁-2-烯酸[4-(3-氯-4-氟-苯胺基)-3-氰基-7-乙 氧基--6-基]-醯胺或其医药上允许之盐。 16.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含选 自下列者之化合物或其医药上允许之盐: a)4-[(3-溴苯基)胺基]-7-甲氧基-3-甲; b)4-[(3-溴苯基)胺基]-7-甲氧基-6-硝基-3-甲; c)6-胺基-4-[(3-溴苯基)胺基]-7-甲氧基-3-甲; d)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-7-甲氧基-6-基]-2 -丁炔醯胺; e)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-7-甲氧基-6-基]-2 -丙烯醯胺; f)4-[(3-溴苯基)胺基闸6-硝基-3-甲; g)6-胺基-4-[(3-溴苯基)胺基]-3-甲; h)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-2-丁炔醯 胺; i)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]乙醯胺; j)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]丁醯胺; k)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-2-丙烯醯 胺; l)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-2-氯乙醯 胺; m)4-[(3,4-二溴苯基)胺基]-6-硝基-3-甲; n)6-胺基-4-[(3,4-二溴苯基)胺基]-3-甲; o)N-[4-[(3,4-二溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-2-丁炔 醯胺; P)6-硝基-4-[(3-三氟甲基苯基)胺基]-3-甲; q)6-胺基-4-[(3-三氟甲基苯基)胺基]-3-甲; r)N-[4-[(3-三氟甲基苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-2- 丁炔醯胺; s)4-[(3-溴苯基)胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲; t)4-[(3-氟苯基)胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲; u)4-(环己胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲; v)4-[(3-溴苯基)胺基]-6,7-二羟基-3-甲; w)8-[(3-溴苯基)胺基]-[1,3]-二氧杂环戊烯并[4,5-g] -7-甲; x)4-[(3-氯苯基)胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲; y)4-[(3-三氟甲基苯基)胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲 ; z)4-[(3,4-二甲氧苯基)胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲 ; aa)4-[(甲基苯基)胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲; bb)4-[(3-氰基苯基)胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲; cc)4-[(4-氟苯基)胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲; dd)4-[(3-(羟甲基)苯基)胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲 ; ee)4-(3-溴苯氧基)-6,7-二甲氧基-3-甲; ff)4-[(4-溴苯基)硫]-6,7-二甲氧基-3-甲; gg)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-3(E)-氯-2- 丙烯醯胺; hh)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-3(Z)-氯-2- 丙烯醯胺; ii)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-2-甲基-2- 丙烯醯胺; JJ)N-[4-[(3,4-二溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-2-丙 烯醯胺; kk)N-[4-[(5-溴-3-啶基)胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲 ; ll)4-[(3-溴苯基)胺基]-6,7-贰(甲氧甲氧基)-3-甲 ; mm)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-羟基-2- 丁炔醯胺; nn)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-吗福 基-2-丁炔醯胺; oo)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-二甲胺 基-2-丁炔醯胺; PP)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-甲氧基- 2-丁炔醯胺; qq)4-(3-溴苯基甲胺基)-6,7-二乙氧基-3-甲; rr)4-(3-苯基甲胺基)-6,7-二乙氧基-3-甲; ss)4-(3,4-二甲氧苯基甲胺基)-6,7-二乙氧基-3-甲 ; tt)4-(3,4-二氯苯基甲胺基)-6,7-二乙氧基-3-甲 ; uu)4-甲氧基-丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基-- 6-基]-醯胺; vv)4-(4-氯-2-氟-苯胺基)-7-(3-氯-丙氧基)-6-甲氧基- -3-甲; ww)4-(4-氯-2-氟-苯胺基)-6-甲氧基-7-(3-吗福-4-基- 丙氧基)--3-甲; xx)7-(2-二甲胺基-乙氧基)-4-(3-羟基-4-甲基-苯胺基)- 6-甲氧基--3-甲; yy)4-(3-羟基-4-甲基-苯胺基)-6-甲氧基-7-(2-吗福-4- 基-乙氧基)--3-甲;或者 zz)4-(4-氯-2-氟-5-羟基-苯胺基)-7-(3-二甲胺基丙氧基 )-6-甲氧基--3-甲。 17.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含选 自下列者之化合物或其医药上允许之盐: a)4-(4-氯-2-氟-5-羟基-苯胺基)-6-甲氧基-7-(3-吗福- 4-基-丙氧基)--3-甲; b)4-(4-氯-2-氟-5-羟基-苯胺基)-7-(2-二甲胺基乙氧基) -6-甲氧基--3-甲; c)4-(4-氯-2-氟-5-羟基-苯胺基)-6-甲氧基-7-(2-吗福- 4-基-乙氧基)--3-甲; d)N-[3-氰基-4-(3-氟苯胺基)-6-基]丙烯醯胺; e)6,7-二甲氧基-4-(3-硝基苯胺基)--3-甲; f)4-(3-溴苯胺基)-6-乙氧基-7-甲氧基-3-甲; g)6-乙氧基-4-(3-羟基-4-甲基苯胺基)-7-甲氧基-3 -甲; h)4-二甲胺基-丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基 -6-基]-醯胺; i)4-二乙胺基-丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)3-氰基- 6-基]-醯胺; j)4-甲胺基-丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)3-氰基-6- 基]-醯胺; k)4-[(3-溴苯基)胺基]8-甲基-6-硝基-3-甲; l)4-[(3-溴苯基)胺基]8-二甲胺甲基-6-硝基-3-甲 ; m)6-胺基-4-[(3-溴苯基)胺基]-8-二甲胺甲基-3-甲 ; n)N-{4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-8-二甲胺甲基-6- 基}-2-丁炔醯胺; o)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-8-二甲胺甲基-6- 基}-2-丙烯醯胺; p)N-{4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-8-二甲胺甲基-6- 基}乙醯胺; q)4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-7-甲氧基-6-(吗福丙氧 基)-3-甲; r)4-[(3-溴苯基)胺基]-7-甲氧基-6-(吗福丙氧基)-3- 甲; s)4-[(4-氯-2-氟苯基)胺基]-7-甲氧基-6-(吗福丙氧 基)-3-甲; t)4-[(3-羟基-4-甲基苯基)胺基]-7-甲氧基-6-(吗福 丙氧基)-3-甲; u)N-{3-氰基-4-[(3-碘苯基)胺基]-6-基}-2-丙烯醯 胺; v)6-胺基-4-[(3-碘苯基)胺基]-3-甲; w)4-[(3-碘苯基)胺基]-6-硝基-3-甲; x)N-{3-氰基-4-[(3-甲苯基)胺基]-6-基}-2-丁炔醯 胺; y)6-胺基-4-[(3-甲基苯基)胺基]-3-甲; z)6-硝基-4-[(3-甲基苯基)胺基]-3-甲; aa)N-{4-[(3-氯苯基)胺基]3-氰基-6-基}-2-丙烯醯 胺; bb)6-胺基-4-[(3-氯苯基)胺基]-3-甲; cc)4-[(3-氯苯基)胺基]-6-硝基-3-甲; dd)N-{3-氰基-4-[(3-甲氧基苯基)胺基]-6-基}-2-丙 烯醯胺; ee)N-{3-氰基-4-[(3-甲氧基苯基)胺基]-6-基}-2-丁 炔醯胺; ff)N-{3-氰基-4-[(3-甲氧基苯基)胺基]-6-基}-4-六 氢啶基-2-丁炔醯胺; gg)6-胺基-4-[(3-甲氧苯基)胺基]-3-甲; hh)4-[(3-甲氧苯基)胺基]6-硝基-3-甲; ii)N-{4-[(3-氯-4-氟-苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-2-丁 炔醯胺; jj)N-{4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-2-丙 烯醯胺; kk)N-{4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-4-二 乙胺-2-丁烯醯胺; ll)N-{4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-4-吗 福基-2-丁烯醯胺; mm)N-{4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-2-吗 福-4-基甲基-2-丙烯醯胺; nn)6-胺基-4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-3-甲; oo)4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-6-硝基-3-甲; pp)N-{4-[(4-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-2-丙烯醯 胺; qq)6-胺基-4-[(4-溴苯基)胺基]-3-甲; rr)[(4-溴苯基)胺基]-6-硝基-3-甲; ss)N-{3-氰基-4-[(3,4-二氟苯基)胺基]-6-基}-2-丙 烯醯胺; tt)6-胺基-4-[(3,4-二氟苯基)胺基]-3-甲; uu)4-[(3,4-二氟苯基)胺基]-6-硝基-3-甲; vv)N-{4-[(3-氯-4-硫代苯氧基苯基)胺基]-3-氰基-6- 基}-2-丁炔醯胺; ww)6-胺基-4-[(3-氯-4-硫代苯氧基苯基)胺基]-3- 甲; xx)4-[(3-氯-4-硫代苯氧基苯基)胺基]6-硝基-3-甲 ;或 yy)N-{3-氰基-4-[(3-氰基苯基)胺基]-6-基}-2-丙烯 醯胺。 18.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含选 自下例者之化合物或其医药上允许之盐: a)N-{3-氰基-4-[(3-氰基苯基)胺基]-6-基}-4-六氢 啶基-2-丁炔醯胺; b)6-胺基-4-[(3-氰基苯基)胺基]-3-甲; c)4-[(3-氰基苯基)胺基]-6-硝基-3-甲; d)N-{3-氰基-4-[(3-乙炔基苯基)胺基]-6-基}-2-丁 炔醯胺; e)N-{3-氰基-4-[(3-乙炔基苯基)胺基]-6-基}-2-丙 烯醯胺; f)N-{3-氰基-4-[(3-乙炔基苯基)胺基]-6-基}-4-六 氢啶基-2-丁炔醯胺; g)6-胺基-4-[(3-乙炔基苯基)胺基]-3-甲; h)4-[(3-乙炔基苯基)胺基]-6-硝基-3-甲; i)N-{4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-4-六氢 啶基-2-丁炔醯胺; j)N-{4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-4-二丙胺 基-2-丁炔醯胺; k)N-{4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-2-吗福-4 -基甲基-2-丙烯醯胺; l)N-{4-[(3-溴-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-4-二 甲胺基-2-丁烯醯胺; m)N-{4-[(3-溴-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-4-二 乙胺基-2-丁烯醯胺; n)N-{4-(3-溴-4-氟苯基)胺基}-3-氰基-6-基}-4-吗福 基-2-丁烯醯胺; o)N-{4-[(3-溴-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-7-甲氧基-6- 基}-4-吗福基-2-丁烯醯胺; p)4-[(3-溴苯基)胺基]-7-乙氧基-6-甲氧基-3-甲 ; q)7-乙氧基-4-[(3-羟基-4-甲基苯基)胺基]-6-甲氧基-3- 甲; r)N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-二 甲胺基-(z)-2-丁烯醯胺; s)N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-甲 氧基-(z)-2-丁烯醯胺; t)4-[[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]胺基]-2-亚 甲基-4-酮基-丁酸; u)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-二乙胺 基-2-丁炔醯胺; v)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-(正乙基 六氢基)-2-丁炔醯胺; w)N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-二 乙胺基-2-丁炔醯胺; x)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-(正甲基 六氢基)-2-丁炔醯胺; y)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-(正异丙 基-正甲胺基)-2-丁炔醯胺; z)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-二异丙 胺基-2-丁炔醯胺; aa)N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-二 甲胺基-2-丁炔醯胺; bb)N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-甲 氧基-2-丁炔醯胺; cc)4-[(3-溴-4-氟苯基)胺基]-6-硝基-3-甲; dd)6-胺基-4-[(3-溴-4-氟苯基)胺基]-3-甲; ee)N-[4-[(3-溴-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-二 甲胺基-2-丁炔醯胺; ff)4-二乙胺基-丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基-7- 甲氧基--6-基]-醯胺; gg)4-吗福-4-基丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基-7- 甲氧基--6-基]-醯胺; hh)4-(3-氯-4-氟-苯胺基)-7-甲氧基-6-硝基--3-甲 ; ii)6-胺基-4-(3-氯-4-氟-苯胺基)-7-甲氧基--3-甲 ; jj)4-(3-溴-4-氟-苯胺基)-7-甲氧基-6-硝基--3-甲 ; kk)6-胺基-4-(3-氯-4-氟-苯胺基)-7-甲氧基--3-甲 ; ll)4-二乙胺基-丁-2-烯酸[4-(3-溴-4-氟-苯胺基)-3-氰 基-7-甲氧基--6-基]-醯胺; mm)4-(3-溴-苯胺基)-7-乙氧基-6-硝基--3-甲; nn)6-胺基-4-(3-溴-苯胺基)-7-乙氧基--3-甲; oo)4-溴-丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基-7-乙氧基- -6-基]-醯胺; pp)4-吗福-4-基丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基-7- 乙氧基--6-基]-醯胺; qq)6-胺基-4-(3-溴-苯胺基)-8-甲氧基--3-甲; rr)6-胺基-4-(3-溴-苯胺基)-8-甲氧基--3-甲; ss)4-溴-丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基-8-甲氧基- -6-基]-醯胺; tt)4-二甲胺基-丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基-8- 甲氧基--6-基]-醯胺; uu)4-二乙胺基-丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基-8- 甲氧基--6-基]-醯胺; vv)4-吗福-4-基丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基-8- 甲氧基--6-基]-醯胺; ww)4-二甲胺基-丁-2-炔酸[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基-7- 甲氧基--6-基]-醯胺; xx)4-(4-氯-2-氟-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲; yy)4-(3-羟基-4-甲基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲 ;或者 zz)4-(3-二甲胺基-苯胺基)-6,7,8-三甲氧基--3-甲 。 19.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含选 自下列者之化合物或其医药上允许之盐: a)4-(3-羟基-4-甲基-苯胺基)-6,7,8-三甲氧基--3- 甲; b)4-(4-氯-2-氟-苯胺基)-6,7,8-三甲氧基--3-甲; c)4-(4-氯-2-氟-苯胺基)-5,8-二甲氧基--3-甲; d)4-(3-羟基-4-甲基-苯胺基)-5,8-二甲氧基--3-甲 ; e)4-(3-溴-苯胺基)-5,8-二甲氧基--3-甲; f)4-(3-溴-苯胺基)-6,7,8-三甲氧基--3-甲; g)4-(3-二甲胺基-苯胺基)-5,8-二甲氧基--3-甲; h)4-(-4-氯-2-氟-5-羟基-苯胺基)-5,8-二甲氧基--3- 甲; i)4-(4-氯-2-氟-5-羟基-苯胺基)-6,7,8-三甲氧基--3 -甲; j)4-(3-羟基-2-甲基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲 ; k)4-(2-羟基-6-甲基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲 ; l)4-(3-溴-4-甲基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲; m)4-(3-氯-4-羟基-苯胺基)6,7二甲氧基--3-甲; n)6,7-二甲氧基-4-(2-甲硫基-苯胺基)--3-甲; o)1,4-二氢-6,7-二乙氧基-4-酮基-3-甲; p)4-[3-氯-4-(苯硫基)苯胺基]-6,7-二乙氧基-3-甲 ; q)4-[3-氯-4-(苯硫基)苯胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲 ; r)4-[3-氯-4-氟苯胺基]-6,7-二乙氧基-3-甲; s)4-(3-乙醯基苯胺基)-6,7-二乙氧基-3-甲; t)4-(正-甲基苯胺基)-6,7-二乙氧基-3-甲; u)4-(苯胺基)-6,7-二乙氧基-3-甲; v)4-(4-氟苯胺基)-6,7-二乙氧基-3-甲; w)4-(4-氟-2-甲基苯胺基)-6,7-二乙氧基-3-甲; x)4-(3-氯苯胺基)-6,7-二乙氧基-3-甲; y)4-(3-氟苯胺基)-6,7-二乙氧基-3-甲; z)4-(3-胺基苯胺基)-6,7-二甲氧基-3-甲; aa)4-(3-乙醯胺苯胺基)-6,7-二甲氧基-3-甲; bb)4-[3-(2-丁炔醯胺基)苯胺基]-6,7-二甲氧基-3- 甲; cc)4-[3-(羟甲基)苯胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲; dd)4-[3-(氯甲基)苯胺基]6,7二甲氧基-3-甲; ee)4-[3-(乙醯硫甲基)苯胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲 ; ff)4-[3-(硫甲基)苯胺基]-6,7-二甲氧基-3-甲; gg)4-[(3-溴苯基)胺基]-8-甲氧基-3-甲; hh)4-(4-氯-2-氟-苯胺基)-8-甲氧基-3-甲; ii)4-(3-羟基-4-甲基-苯胺基)-8-甲氧基--3-甲; jj)4-(3-二甲胺基-苯胺基)-8-甲氧基--3-甲; kk)4-(4-溴-3-羟基-苯胺基)-8-甲氧基--3-甲; ll)4-(3-羟基-4-甲氧基-苯胺基)-8-甲氧基--3-甲 ; mm)8-甲氧基-4-(2,4,6-三氟-苯胺基)--3-甲; nn)4-(3-羟基-4-甲基-苯胺基)-7-甲氧基--3-甲; oo)4-(4-氯-2-氟-5-羟基-苯胺基)-7-甲氧基--3-甲 ; pp)4-(4-氯-2-氟-苯胺基)-6-甲氧基--3-甲; qq)4-(3-羟基-4-甲基-苯胺基)-6-甲氧基--3-甲; rr)4-(4-氯-2-氟-5-羟基-苯胺基)-6-甲氧基--3-甲 ; ss)4-(3,5-二氯-4-羟基-苯基)-6,7-二甲氧基--3-甲 ; tt)4-(2-羟基-4-甲基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲 ; uu)4-(4-羟基-3,5-二甲基-苯胺基)-6,7-二甲氧基-- 3-甲; vv)4-(5-氯-2-羟基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲 ; ww)4-(3,5-二溴-4-羟基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3- 甲; xx)4-(4-羟基-2-甲基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲 ; yy)6,7-二甲氧基-4-(啶-3-基胺基)--3-甲;或 zz)6,7-二甲氧基-4-(3-甲硫基-苯胺基)--3-甲。 20.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含选 自下列者之化合物或其医药上允许之盐: a)4-(2-羟基-5-甲基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲 ; b)4-(2-氯-4-羟基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲; c)6,7-二甲氧基-4-(4-甲硫基-苯胺基)--3-甲; d)4-[4-(2-羟基-乙基)-苯胺基]-6,7-二甲氧基--3- 甲; e)4-(2,4-二羟基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲; f)4-[2-(2-羟基-乙基)苯胺基]-6,7-二甲氧基--3-甲 ; g)4-(3-溴苯胺基)-6,7-二羟基-3-甲; h)4-(3-溴苯胺基)-6,7-二正丙氧基-3-甲; i)4-[(3-溴苯基)-正乙醯胺基]-6,7-二羟基-3-甲 ; j)4-(3-溴苯胺基)-6,7-二正丁氧基-3-甲; k)4-(4-氯-2-氟苯胺基)-7-甲氧基-3-甲; l)4-(4-氯-2-氟苯胺基)-7-羟基-3-甲; m)4-[(4-氯-2-氟苯胺基)-正乙醯胺基]-7-羟基-3- 甲; n)4-(4-氯-2-氟苯胺基)-7-乙氧基-3-甲; o)4-[(3-溴苯基)胺基]-6,7-贰(2-甲氧基乙氧基)-3- 甲; p)4-(2-胺苯基甲胺基)-6,7-二乙氧基-3-甲; q)4-(3,4-二氟苯基甲胺基)-6,7-二乙氧基-3-甲; r)4-甲氧基-丁-2-烯酸[4-(3-溴-苯胺基)-唑-6-基]- 醯胺; s)7-氧基-4-(4-氯-2-氟-苯胺基)-6-甲氧基--3-甲 ; t)4-(4-氯-2氟-5-羟基-苯胺基)-7-甲氢基-6-(3-吗福-4 -基)-丙氧基--3-甲; u)N-[4-(3-溴-苯胺基)3-氰基--6-基]-3-氯-(e)丙烯 醯胺; v)N-[4-(3-溴-苯胺基)-3-氰基--6-基]-3-氯-(z)丙烯 醯胺; w)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-吗福-2 -丁炔醯胺; x)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-二甲胺 基-2-丁炔醯胺; y)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-第三丁 基二甲矽烷氧基-2-丁炔醯胺; z)N-[4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基]-4-羟基-2- 丁炔醯胺; aa)4-(3-羟甲基-2-甲苯胺基)-6,7-二甲氧-3-甲; bb)4-(2-胺基-4,5-二甲苯胺基)-6,7-二甲氧-3-甲 ; cc)4-(4-乙基苯胺基)-6,7-二甲氧-3-甲; dd)4-(4-氯-2-甲苯胺基)-6,7-二甲氧-3-甲; ee)6,7-二甲氧基-4-(3-苯氧基苯胺基)-3-甲; ff)4-(4-氯-3-三氟甲基苯胺基)-6,7-二甲氧基-3- 甲; gg)4-(3-羟基-苯胺基)-6,7-二甲氧基-3-甲; hh)4-(4-甲基-苯胺基)6,7二甲氧基-3-甲; ii)4-(3-羟基-4-甲基-苯胺基)-8-甲氧基-6-硝基--3 -甲; jj)4-(4-氯-2-氟-苯胺基)-8-甲氧基-6-硝基--3-甲 ; kk)4-(3-羟基-4-甲氧基-苯胺基)-8-甲氧基-6-硝基- -3-甲; ll)6-胺基-4-(3-羟基-4-甲基-苯胺基)-8-甲氧基--3 -甲; mm)6-胺基-4-(3-羟基-4-甲氧基-苯胺基)-8-甲氧基- -3-甲; nn)N-{4-[(3-溴-4-氟苯基)胺基]-3-氰基-7-甲氧基-6- 基}-4-溴-2-丁烯醯胺; oo)N-{4-[(3-溴苯基)胺基]-3-氰基-7-甲氧基-6-基}- 4-氯-2-丁烯醯胺; pp)N-{3-氰基-4-[(3-碘苯基)胺基]-6-基}-2-丁炔醯 胺; qq)N-{3-氰基-4-[(3-甲基苯基)胺基]-6-基}-2-丙烯 醯胺; rr)N-{4-[(4-溴苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-2-丁炔醯 胺; ss)N-{4-[(3-氯-4-硫代苯氧基苯基)胺基]-3-氰基-6- 基}-2-丙烯醯胺; tt)N-{3-氰基-4-[(3,4-二氟苯基)胺基]-6-基}-2-丁 炔醯胺; uu)N-{4-[(3-氯苯基)胺基]-3-氰基-6-基}-2-丁炔醯 胺; vv)N-{3-氰基-4-[(3-异丙基苯基)胺基]-6-基}-2-丁 炔醯胺; ww)N-{3-氰基-4-[(3-异丙基苯基)胺基]-6-基}-2-丙 烯醯胺; xx)6-胺基-4-[(3-异丙基苯基)胺基]-3-甲; yy)4-[(3-异丙基苯基)胺基]-6-硝基-3-甲;或 zz)4-(3-溴-苯胺基)-6-(3-咯啶-1-基-丙胺基)--3- 甲。 21.如申请专利范围第1项之医药组合物,其包含选 自下列者之化合物或其医药上允许之盐: a)4-(3-叠氮基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲; b)6-胺基-4-[(4-氯-2-氟苯基)胺基]-7-甲氧基-3-甲 ; c)4-[(4-氯-2-氟苯基)胺基]-7-甲氧基-6-硝基-3-甲 ; d)4-[(3,4-二氯苯基)胺基]-6-硝基-3-甲; e)6-胺基-4-[(3-甲硫苯基)胺基]-3-甲; f)4-[(3-甲硫基苯基)胺基]-6-硝基-3-甲; g)4-[(3-三氟甲氧苯基)胺基]-6-硝基-3-甲; h)4-(3-二甲胺-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲; i)6,7-二甲氧基-4-(4-甲氧基-2-甲基-苯胺基)--3- 甲; j)4-(3-羟基-4-甲氧基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3- 甲; k)4-(3-氯-4-甲基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲; l)6,7-二甲氧基-4-(4-苯氧基-苯胺基)--3-甲; m)4-(5-氯-2-甲氧基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲 ; n)3-(3-氰基-6,7-二甲氧基--4-基胺基)-2-甲基- 酸; o)4-(4-氯-2-氟-苯胺基)-6,7-二羟基--3-甲; p)4-(3-羟基-2-甲基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲 ; q)4-(3-氯-4-甲氧基-苯胺基)-6,7-二甲氧基--3-甲 ; r)6,7-二甲氧基-4-(4-三氟甲基-苯胺基)--3-甲; s)4-(3,4-二溴苯胺基)-6-硝基-3-甲; t)6-胺基-4-(3-三氟甲基苯胺基)--3-甲; u)6-胺基-4-(3,4-二溴苯胺基)--3-甲; v)N-[3-氰基-4-(3,4-二溴苯胺基)--6-基]丙烯醯胺; w)N-[4-(3-溴苯胺基)-3-氰基-6-基]丙醯胺; x)(e)-丁-2-烯酸[4-(3-溴苯胺基)-3-氰基-6-基]醯 胺; y)N-[4-(3-溴苯胺基)-3-氰基-6-基]-2-甲基丙烯醯 胺; z)4-(3-氟苯胺基)-6-硝基-3-甲; aa)6-胺基-4-(3-氟苯胺基)-3-甲; bb)4-(3-二甲胺基苯胺基)-6-硝基-3-甲; cc)4-(4-二甲胺基苯胺基)-6-硝基-3-甲; dd)6-胺基-4-(3-二甲胺基苯胺基)-3-甲; ee)6-胺基-4-(4-二甲胺基苯胺基)-3-甲; ff)丁-2-炔酸[4-(3-氟苯胺基)-3-氰基-6-基]醯胺; gg)N-[3-氰基-4-(3-二甲胺基苯胺基)-6-基]丙烯醯 胺; hh)N-[3-氰基-4-(4-二甲胺基苯胺基)-6-基]丙烯醯 胺; ii)丁-2-炔酸[3-氰基-4-(3-二甲胺基苯胺基)-6-基 ]醯胺; jj)丁-2-炔酸[3-氰基-4-(4-二甲胺基苯胺基)-6-基 ]醯胺; kk)4-(3-溴苯胺基)-6-二甲胺基-3-甲盐酸盐; ll)6-二甲胺基-4-(3-甲氧基苯胺基)-3-甲盐酸 盐; mm)2-溴-N-[4-(3-溴苯胺基)-3-氰基-6-基]乙醯胺; nn)6-碘-4-(3-甲氧基苯胺基)-3-甲; oo)4-(4-羟基-2-甲基-苯胺基)-6-甲氧基-7-(3-吗福-4- 基-丙氧基)--3-甲; pp)4-(3-溴-苯胺基)-6-甲氧基-7-(3-吗福-4-基-丙氧 基)--3-甲; qq)6-甲氧基-4-(2-甲硫基-苯胺基)-7-(3-吗福-4-基- 丙氧基)--3-甲;或 rr)4-(4-羟基-3,5-二甲基-苯胺基)-6-甲氧基-7-(3-吗福 -4-基-丙氧基)--3-甲。 |
