| 主权项 |
1.一种化合物,其选自由下式之烯醯胺类所组成之 族群: 其中R1及R2系个别为氢,卤素,硝基,过氟C1-C7烷基,C1- C7烷基磺醯基或C1-C7烷基磺醯基甲基; R系为-(CH2)m-R3或含2至4个碳原子之C1-C7烷基; R3系为具有3至8个碳原子之环烷基; R4系为 或为选自唑基或啶基之杂芳香环,其中氮系与 一连接至所显示之胺基团之环碳原子相邻,且该杂 芳香环可经由 卤素或 取代; m为0或1; n为0或1; R7为C1-C4烷基;且 表示双键处为反式构型; 或其医药上可接受之盐类。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中该醯胺之结 构式为: 其中该,R,R1及R2及R7同上述申请专利范围第1项中 之定义。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中该醯胺之结 构式为: 其中该R,R2,R1及,同上述申请专利范围第1项中之 定义;且 R11系为选自唑基或啶基之杂芳香环,其中氮系 与一连接至所显示之胺基团之环碳原子相邻,且该 杂 芳香环可经由卤素或 取代; n为0或1;且 R7为C1-C4烷基。 4.如申请专利范围第1-3项中任一项之化合物,其中 该R7系为C1-C4烷基。 5.如申请专利范围第1-3项中任一项之化合物,其中 该R系为含有2至4个碳原子的烷基。 6.如申请专利范围第1-3项中任一项之化合物,其中 该R系为-(CH2)m-R3且R3及m同上述申请专利范围第1项 中之定义。 7.如申请专利范围第1-3项中任一项之化合物,其中 该R3系为环戊基,环己基,环庚基或环辛基。 8.如申请专利范围第1-3项中任一项之化合物,其中 该m系为0。 9.如申请专利范围第1或3项之化合物,其中该杂芳 香环R4或R11系选自未经取代或经单一取代之啶 基或唑基。 10.如申请专利范围第1或3项之化合物,其中该杂芳 香环R4或R11系为未经取代或经单一取代之唑基 。 11.如申请专利范围第1或3项之化合物,其中该杂芳 香环R4或R11系为未经取代或经单一取代之啶基 。 12.如申请专利范围第1或3项之化合物,其中该杂芳 香环R4或R11系为未经取代者。 13.如申请专利范围第1或3项之化合物,其中该杂芳 香环R4或R11系为经卤素单一取代者。 14.如申请专利范围第1或3项之化合物,其中该杂芳 香环R4或R11系为经-(CH2)n-C(O)-OR7单一取代者,且n及R7 同上述申请专利范围第1项中之定义。 15.如申请专利范围第1-3项中任一项之化合物,其中 该R1及R2其中有一者系为卤素,C1-C7烷基磺醯基或C1- C7烷基磺醯基甲基,另一者为氢,卤素,硝基或过氟C1 -C7烷基。 16.如申请专利范围第1-3项中任一项之化合物,其中 该R1及R2其中有一者系为C1-C7烷基磺醯基,另一者为 氢,卤素,硝基或过氟C1-C7烷基。 17.如申请专利范围第1-3项中任一项之化合物,其系 选自由下列化合物所组成之族群: (E)-1-[3-环己基-2-(4-甲磺醯胺-3-三氟甲基-苯基)-丙 烯醯基]-3-甲基-尿素; (E)-1-[2-(3,4-二氯-苯基)-4-甲基-戊-2-烯醯基]-3-甲基- 尿素; (E)-2-(4-甲磺醯基-苯基)-戊-2-烯酸-唑-2-基醯胺; (E)-2-(4-甲磺醯基-苯基)-4-甲基-戊-2-烯酸-唑-2-基 醯胺; (E)-3-环戊基-2-(4-甲磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙烯 醯胺; (E)-2-(3-氯-4-甲磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基- 丙烯醯胺; (E)-2-(3-溴-4-甲磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基- 丙烯醯胺; (E)-3-环戊基-2-(3,4--二氯-苯基)-N-唑-2-基-丙烯醯 胺; (E)-N-(5-溴-唑-2-基)-3-环戊基-2-(4-甲磺醯基-苯基) -丙烯醯胺; (E)-3-环己基-2-(4-甲磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙烯 醯胺; (E)-3-环己基-2-(4-甲磺醯基-3-硝基-苯基)-N-唑-2- 基-丙烯醯胺; (E)-3-环己基-2-(4-甲磺醯基-3-三氟甲基-苯基)-N- 唑-2-基-丙烯醯胺; (E)-3-环己基-2-(3,4--二氟-苯基)-N-唑-2-基-丙烯醯 胺; (E)-2-(3-氯-4-甲磺醯基甲基-苯基)-3-环己基-N-唑-2 -基-丙烯醯胺; (E)-N-(5-溴-唑-2-基)-3-环己基-2-(4-甲磺醯基-3-三 氟甲基-苯基)-丙烯醯胺; (E)-3-环庚基-2-(4-甲磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙烯 醯胺; (E)-3-环辛基-2-(4-甲磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙烯 醯胺; (E)-N-(5-溴-唑-2-基)-3-环庚基-2-(4-甲磺醯基-苯基) -丙烯醯胺; (E)-3-环庚基-2-(4-甲磺醯基-3-三氟甲基-苯基)-N- 唑-2-基-丙烯醯胺; (E)-N-(5-溴-唑-2-基)-3-环庚基-2-(4-甲磺醯基-3-三 氟甲基-苯基)-丙烯醯胺; (E)-4-环戊基-2-(4-甲磺醯基-苯基)-丁-2-烯酸唑-2- 基醯胺; (E)-2-[4-环戊基-2-(4-甲磺醯基-苯基)-丁-2-烯醯基胺 基]-唑-4-羧酸甲基酯; (E)-2-[4-环戊基-2-(4-甲磺醯基-苯基)-丁-2-烯醯基胺 基]-唑-5-羧酸甲基酯; (E)-2-(3-氯-4-甲磺醯基甲基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2 -基-丙烯醯胺; (E)-2-(3-氯-4-甲磺醯基甲基-苯基)-3-环戊基-N- 啶-2-基-丙烯醯胺; (E)-N-(5-溴-啶-2-基)-3-环己基-2-(4-甲磺醯基-3-三 氟甲基-苯基)-丙烯醯胺; (E)-4-环戊基-2-(3,4-二氟-苯基)-丁-2-烯酸唑-2-基 醯胺;及 (E)-4-环戊基-2-(4-甲磺醯基-3-三氟甲基-苯基)-丁-2- 烯酸唑-2-基醯胺。 18.如申请专利范围第1-3项中任一项之化合物,其系 选自由下列化合物所组成之族群: (E)-3-环戊基-2-(4-甲磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙烯 醯胺; (E)-3-环己基-2-(4-甲磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙烯 醯胺; (E)-3-环庚基-2-(4-甲磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙烯 醯胺; (E)-2-(3-氯-4-甲磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基- 丙烯醯胺; (E)-3-环己基-2-(4-甲磺醯基-3-三氟甲基-苯基)-N- 唑-2-基-丙烯醯胺; (E)-3-环己基-2-(4-甲磺醯基-3-硝基-苯基)-N-唑-2- 基-丙烯醯胺; (E)-N-(5-溴-唑-2-基)-3-环庚基-2-(4-甲磺醯基-苯基) -丙烯醯胺; (E)-2-(3-氯-4-甲磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基- 丙烯醯胺; (E)-N-(5-溴-啶-2-基)-3-环己基-2-(4-甲磺醯基-3-三 氟甲基-苯基)-丙烯醯胺; (E)-4-环戊基-2-(4-甲磺醯基-苯基)-丁-2-烯酸唑-2- 基醯胺; (E)-2-[4-环戊基-2-(4-甲磺醯基-苯基)-丁-2-烯醯基胺 基]-唑-4-羧酸甲基酯;及 (E)-4-环戊基-2-(4-甲磺醯基-3-三氟甲基-苯基)-丁-2- 烯酸唑-2-基醯胺。 19.根据申请专利范围第1-3项中任一项之化合物,其 系作为治疗第II型糖尿病之药物。 20.根据申请专利范围第1-3项中任一项之化合物,其 系用以治疗第II型糖尿病。 21.一种作为葡萄糖激活化剂之医药组合物,其含 有一种申请专利范围第1-3及9-11项中任一项之化合 物及一种医药上可接受之载体及/或佐剂。 22.根据申请专利范围第1-3项中任一项之化合物,其 系用以制备治疗第II型糖尿病之药物。 23.一种治疗人类或动物第II型糖尿病之医药组合 物,其系包括申请专利范围第1-3及9-11项中任一项 之化合物。 24.一种制备如申请专利范围第1项之式I化合物之 方法,其包括: (a)偶合式VIII之化合物 其中R,R1及R2同申请专利范围第1项中之定义;至式 XIV之化合物 R11-NH2 XIV 其中该R11同申请专利范围第1项中之定义;以生成 式I-B之化合物 其中R,R1,R2,R11及同申请专利范围第3项中之定义; 接着,视需要,将R1及/或R2残基转换成同申请专利范 围第1项中定义之R1及/或R2残基; (b)偶合式VII之化合物 其中R,R1及R2同申请专利范围第1项中之定义且R5与 其相连之氧原子形成可水解之酸保护性基团;至式 XIV之化合物 R11-NH2 XIV 其中该R11同申请专利范围第1项中之定义;以生成 式I-B之化合物 其中R,R1,R2,R11及同申请专利范围第3项中之定义; 接着,视需要,将R1及/或R2残基转换成同申请专利范 围第1项中定义之R1及/或R2残基; (c)偶合式VII之化合物 其中R,R1及R2同申请专利范围第1项中之定义且R5与 其相连之氧原子形成可水解之酸保护性基团;至式 XIV之化合物 其中该R7同申请专利范围第1项中之定义;以生成式 I-A之化合物 其中R,R1,R2,R7及同申请专利范围第3项中之定义; 接着,视需要,将R1及/或R2残基转换成同申请专利范 围第1项中定义之R1及/或R2残基。 |
