发明名称 |
免疫调节性类固醇,特别是16α-溴表雄酮的半水合物 |
摘要 |
本发明提供含有通式1类固醇即16α-溴-3β-羟基-5α-雄烷-17-酮半水合物以及一种或多种赋形剂的组合物,通常该组合物的含水量低于约3%。该组合物对于制备改进的药物制剂是有用的。本发明也提供一种间歇式给药类固醇化合物如16α-溴-3β-羟基-5α-雄烷-17-酮的类似物的方法,以及用于这种给药方案的组合物。本发明还提供使用某些类固醇以及类固醇类似物抑制病原体(病毒)复制、改善与免疫失调有关的症状并调节患者的免疫反应的组合物和方法。本发明也提供制备以及使用免疫调节组合物和制剂的方法。 |
申请公布号 |
CN1837231A |
申请公布日期 |
2006.09.27 |
申请号 |
CN200510136279.7 |
申请日期 |
2000.03.23 |
申请人 |
霍利斯-伊登医药公司 |
发明人 |
克拉伦斯·纳撒尼尔·阿勒姆;詹姆斯·马丁·弗林克;路易斯·丹尼尔·多斯安若斯·德卡瓦略;威廉·赫吉;帕特里克·T·普伦德加斯特;克里斯托弗·L·雷丁;克鲁帕卡·保罗·撒迪孔达;拉塞尔·尼尔·弗农 |
分类号 |
C07J1/00(2006.01);C07J3/00(2006.01);A61K31/565(2006.01);A61P37/06(2006.01) |
主分类号 |
C07J1/00(2006.01) |
代理机构 |
中原信达知识产权代理有限责任公司 |
代理人 |
林潮;樊卫民 |
主权项 |
1.一种化合物在治疗或预防患者的先天免疫抑制疾病中的应用,所述患者选自人或非人类的灵长类,由此人或非人类的灵长类的循环中的嗜中性粒细胞的数量增加,其中所述化合物具有如下结构式,<img file="A2005101362790002C1.GIF" wi="747" he="417" />或<img file="A2005101362790002C2.GIF" wi="771" he="420" />其中,所示虚线为可选的双键,并且如果存在的话,在α-构型中的氢原子在5-位上;R<sup>1</sup>为-H、-OR<sup>PR</sup>、-SR<sup>PR</sup>、酯、硫酯、磷酸酯、膦酸酯、硫代磷酸酯、次膦酸酯、醚、硫醚、碳酸酯或硫缩醛;R<sup>2</sup>为-OR<sup>PR</sup>、=O、-SR<sup>PR</sup>、=S、-CN、=NOH、=NOC(O)CH<sub>3</sub>、酯、硫酯、醚、硫醚、酰基、硫代酰基、碳酸酯、硫缩醛、选择性取代的烷基、选择性取代的链烯基或选择性取代的炔基;R<sup>3</sup>为-H、-OR<sup>PR</sup>、=O、-SR<sup>PR</sup>、=S、-N(R<sup>PR</sup>)<sub>2</sub>、-N<sub>3</sub>、-CN、-NO<sub>2</sub>、-F、-Cl、-Br、-I、酯、硫酯、硫缩醛、醚、硫醚、氨基甲酸酯、选择性取代的烷基、选择性取代的链烯基或选择性取代的炔基;在β-构型中的R<sup>4</sup>为-OR<sup>PR</sup>、-SR<sup>PR</sup>、-N(R<sup>PR</sup>)<sub>2</sub>、酯、硫酯、磷酸酯、膦酸酯、硫代磷酸酯、次膦酸酯、硫酸酯、醚、硫醚、碳酸酯、氨基甲酸酯、硫缩醛或聚合物;在α-构型中的R<sup>4</sup>为-H、选择性取代的烷基、选择性取代的链烯基或选择性取代的炔基;R<sup>6</sup>为-H、选择性取代的烷基、选择性取代的链烯基或选择性取代的炔基;R<sup>9</sup>为-CHR<sup>10</sup>-,其中R<sup>10</sup>为-H、-OR<sup>PR</sup>、=O、-SR<sup>PR</sup>、=S、卤素、酯、醚、膦酸酯、碳酸酯、硫缩醛、硫醚、选择性取代的烷基、选择性取代的链烯基或选择性取代的炔基;以及R<sup>PR</sup>独立为-H或独立选定的保护基,其中所述应用包括向人给药1-10mg/kg/天,或向非人类的灵长类给药约4-40mg/kg/天。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |