发明名称 顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法
摘要 本发明提供顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法,该方法是在安全性高、更缓和的条件下,工业规模地廉价地供给高收率且高纯度的顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法,其特征在于在氟化氢捕捉剂的存在下,使式[1][化1](式中R<SUP>1</SUP>表示α-氨基的保护基,R<SUP>2</SUP>表示羧基的保护基。)所表示的反-4-羟基-L-脯氨酸衍生物与N,N-二乙基-N-(1,1,2,3,3,3-六氟丙基)胺反应。
申请公布号 CN1839120A 申请公布日期 2006.09.27
申请号 CN200480023726.1 申请日期 2004.08.18
申请人 大正制药株式会社 发明人 富泽一雪;龙田大;吉田知典;横尾千寻
分类号 C07D207/16(2006.01) 主分类号 C07D207/16(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 孙秀武;邹雪梅
主权项 1.式[II]所表示的顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法,[化2]<img file="A2004800237260002C1.GIF" wi="373" he="430" />式中,R<sup>1</sup>表示α-氨基的保护基,R<sup>2</sup>表示羧基的保护基,其特征在于:在氟化氢捕捉剂的存在下,使式[I]所表示的反-4-羟基-L-脯氨酸衍生物与N,N-二乙基-N-(1,1,2,3,3,3-六氟丙基)胺反应,[化1]<img file="A2004800237260002C2.GIF" wi="394" he="440" />式中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>表示与前述相同的意义。
地址 日本东京都