发明名称 |
[3.2.0]杂环化合物及其类似物在癌症、炎症和感染性疾病治疗中的应用 |
摘要 |
本发明公开了治疗动物体内癌症、炎症性疾病状态、和/或者感染性疾病的方法,包括以下内容:给予所述动物治疗上有效量的[3.2.0]杂环化合物,优选为6-氧杂-2-氮杂二环[3.2.0]庚烷-3,7-二酮,例如Salinosporamide A。所述动物为哺乳动物,优选为人或啮齿类动物。 |
申请公布号 |
CN1838952A |
申请公布日期 |
2006.09.27 |
申请号 |
CN200480023710.0 |
申请日期 |
2004.06.18 |
申请人 |
尼瑞斯药品公司 |
发明人 |
迈克尔·帕拉迪诺;萨斯基亚·狄奥多拉·科尔内利亚·内特博姆;文卡塔·拉米·雷迪·马舍拉;芭芭拉·克里斯蒂娜·波茨 |
分类号 |
A61K31/407(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P35/02(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P17/06(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P33/00(2006.01);A61P33/02(2006.01);A61P33/06(2006.01) |
主分类号 |
A61K31/407(2006.01) |
代理机构 |
北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
代理人 |
王达佐;韩克飞 |
主权项 |
1.具有以下通式I结构的化合物及其药物可接受的盐、其酯类前药在癌症、炎症和感染性疾病治疗中的应用:<img file="A2004800237100002C1.GIF" wi="490" he="401" />通式I其中虚线表示单键或双键,其中R<sub>1</sub>独立地选自氢,卤素和下列残基的单取代、多取代或者未取代的变体:饱和的C<sub>1</sub>-C<sub>24</sub>烷基,不饱和的C<sub>2</sub>-C<sub>24</sub>烯基或者C<sub>2</sub>-C<sub>24</sub>炔基,酰基,酰氧基,烷氧羰基氧基,芳氧羰基氧基,环烷基,环烯基,烷氧基,环烷氧基,芳香基,杂芳基,芳烷氧基羰基,烷氧羰基酰基,氨基,氨基羰基,氨基羰基氧基,硝基,叠氮基,苯基,环烷基酰基,羟基,烷硫基,芳硫基,含氧磺酰基,羧基,氰基,和包括多卤代烷基的卤代烷基,其中n等于1或2,当n等于2时,R<sub>1</sub>可以相同或不同;其中R<sub>2</sub>选自氢,卤素和下列残基的单取代、多取代或者未取代的变体:饱和的C<sub>1</sub>-C<sub>24</sub>烷基,不饱和的C<sub>2</sub>-C<sub>24</sub>烯基或者C<sub>2</sub>-C<sub>24</sub>炔基,酰基,酰氧基,烷氧羰基氧基,芳氧羰基氧基,环烷基,环烯基,烷氧基,环烷氧基,芳香基,杂芳基,芳烷氧基羰基,烷氧羰基酰基,氨基,氨基羰基,氨基羰基氧基,硝基,叠氮基,苯基,环烷基酰基,羟基,烷硫基,芳硫基,含氧磺酰基,羧基,氰基,和包括多卤代烷基的卤代烷基;其中R<sub>3</sub>选自氢,卤素和下列残基的单取代、多取代或者未取代的变体:饱和的C<sub>1</sub>-C<sub>24</sub>烷基,不饱和的C<sub>2</sub>-C<sub>24</sub>烯基或者C<sub>2</sub>-C<sub>24</sub>炔基,酰基,酰氧基,烷氧羰基氧基,芳氧羰基氧基,环烷基,环烯基,烷氧基,环烷氧基,芳香基,杂芳基,芳烷氧基羰基,烷氧羰基酰基,氨基,氨基羰基,氨基羰基氧基,硝基,叠氮基,苯基,环烷基酰基,羟基,烷硫基,芳硫基,含氧磺酰基,羧基,氰基,和包括多卤代烷基的卤代烷基;并且其中每一E<sub>1</sub>,E<sub>2</sub>,E<sub>3</sub>,和E<sub>4</sub>为取代或未取代的杂原子。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |