主权项 |
1.通式(I)化合物:<img file="A2004800179430002C1.GIF" wi="969" he="721" />及其立体异构体和可药用盐,其中:A是C<sub>1-6</sub>亚烃基;R、R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地是氢、卤素、卤代烷基、芳基、杂环基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、羟基烷基、硝基、氨基、氰基、氰基酰胺基、胍、脒基、酰基酰胺基、羟基、硫醇、酰氧基、叠氮、烷氧基、羧基、羰基酰胺基、S-烷基或烷硫基;X是>C<sub>1-6</sub>亚烃基、>C=O或>C=S或是单键;Y是氢、卤素、卤代烷基、芳基、杂环基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、羟基烷基、硝基、氨基、氰基、氰基酰胺基、胍、脒基、酰基酰胺基、羟基、硫醇、酰氧基、叠氮、烷氧基、羧基、羰基酰胺基、苯乙烯基,其可被至多四个独立地选自如下的取代基环取代:氢、卤素、卤代烷基、芳基、杂环基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、羟基烷基、硝基、氨基、氰基、氰基酰胺基、胍、脒基、酰基酰胺基、羟基、硫醇、酰氧基、叠氮、烷氧基、S-烷基、烷硫基或-COQ,其中Q是羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氨基、单-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、羟基氨基、C<sub>1-4</sub>烷氧基氨基或芳基-C<sub>1-4</sub>-烷氧基氨基,但是排除(a)其中X是>C=O、Y是甲基、A是CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、R是5-甲氧基、R<sub>1</sub>是H或甲酰基且R<sub>2</sub>是H同时成立的化合物,和(b)其中-A(R<sub>2</sub>)-NH-X-Y部分是-CH<sub>2</sub>CH(COQ)-NH<sub>2</sub>或-CH(卤代烷基)-CH(COQ)-NH<sub>2</sub>的化合物。 |