一种3位取代吲哚衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种3位取代吲哚衍生物的制备方法。它是以离子液体为反应溶剂，在氯化钯催化下，吲哚和α，β－不饱和酮在100－130℃温度下发生迈克尔加成反应0.4－3小时，萃取、重结晶、分离得到3位取代吲哚衍生物，吲哚和α，β－不饱和酮的摩尔当量比例为1－1.1∶1；催化剂氯化钯的用量为吲哚的0.1％－1.5％摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件温和，不用隔绝空气进行反应，反应时间短；2)使用钯作催化剂，用量很少；3)使用了离子液体为反应溶剂，离子液体可以重复使用，有良好的应用前景；4)投料和后处理都非常简单，易于实现工业化大生产。

主权项

1.一种3位取代吲哚衍生物的制备方法，其特征在于以离子液体为反应溶剂，在氯化钯催化下，吲哚和α，β-不饱和酮在100-130℃温度下发生迈克尔加成反应0.4-3小时，萃取、重结晶、分离得到3位取代吲哚衍生物，吲哚和α，β-不饱和酮的摩尔当量比例为1-1.1∶1；催化剂氯化钯的用量为吲哚的0.1％-1.5％摩尔当量，反应式为：其中X＝H、卤素、烷基、烷氧基，其中烷基为C_nH_2n+1，n＝1-4。R¹、R²＝烷基、芳基，其中烷基为C_nH_2n+1，n＝1-4。