发明名称 |
合成N-[(S)-1-羧基丁基]-(S)-丙氨酸酯的新方法及该化合物在合成培哚普利中的用途 |
摘要 |
本发明公开合成式(I)衍生物的方法,在式(I)中,R代表直链或支链(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基基团。本发明的方法可用于合成培哚普利及其药学可接受盐。 |
申请公布号 |
CN1835911A |
申请公布日期 |
2006.09.20 |
申请号 |
CN200480023534.0 |
申请日期 |
2004.08.31 |
申请人 |
瑟维尔实验室 |
发明人 |
F·布雷亚尔;C·菲吉耶 |
分类号 |
C07C227/32(2006.01);C07C229/16(2006.01);C07D265/32(2006.01);C07C229/12(2006.01) |
主分类号 |
C07C227/32(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;隋晓平 |
主权项 |
1.合成下式(I)化合物的方法:<img file="A2004800235340002C1.GIF" wi="746" he="316" />式中R代表直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基基团,其特征在于使下式(III)吗啉酮:<img file="A2004800235340002C2.GIF" wi="531" he="311" />式中P代表氨基官能团的保护基团,*或者在碱存在下与溴化物或三氟甲磺酸烯丙酯反应得到具有(3S,5S)构型的下式(IV)化合物:<img file="A2004800235340002C3.GIF" wi="736" he="312" />式中P如前面所定义,该化合物在披钯炭的存在下进行氢化,*或者与碘代丙烷反应得到下式(V)化合物:<img file="A2004800235340002C4.GIF" wi="720" he="309" />式中P如前面所定义,该化合物经LiOH作用,然后经酯化试剂作用,得到下式(VI)化合物:<img file="A2004800235340003C1.GIF" wi="744" he="368" />式中R和P如前面所定义,该化合物与氧化剂进行反应,在氨基官能团去保护后得到式(I)化合物。 |
地址 |
法国库伯瓦 |